《藥學專業(yè)知識二》知識點：鈣通道阻滯劑類抗高血壓藥作用機制

作用機制：

1.對心血管

A.二氫吡啶類——（XX地平）擴張血管——強。

B.非二氫吡啶類——維拉帕米和地爾硫?

①對竇房結和房室結處的鈣通道具有選擇性——負性頻率和負性傳導、降低交感神經(jīng)活性；②負性肌力：明顯降低心肌收縮性，使心臟興奮-收縮脫耦聯(lián)，降低心肌耗氧量。用于治療——心律失常、心絞痛、高血壓。

2.對平滑肌

（1）血管平滑?。憾溥拎ゎ怌CB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道，抑制血管收縮時所需要的Ca2+自細胞外流入，明顯舒張血管。

①主要舒張動脈，對靜脈影響較小——降血壓。

②動脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側支循環(huán)量——治療心絞痛。

③舒張外周血管——治療外周血管痙攣性疾病。

④舒張腦血管——尼莫地平——增加腦血流量。

（2）其他平滑?。核沙跉夤芷交?；松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。

3.抗動脈粥樣硬化作用——干擾Ca2+參與動脈粥樣硬化的病理過程，如平滑肌增生，脂質(zhì)沉淀和纖維化——用于心絞痛。

4.對紅細胞和血小板結構與功能的影響：減輕Ca2+超載對紅細胞的損傷，抑制血小板活化。

5.腎功能——保護作用。

練習題

1.（單選題）鈣拮抗藥對血管作用描述正確的是

A.擴張腦血管，收縮冠脈血管

B.收縮腦血管，收縮冠脈血管

C.擴張腦血管，擴張冠脈血管

D.收縮腦血管，擴張冠脈血管

E.對腦血管和冠脈血管沒有明顯影響

【正確答案】C

【答案解析】鈣通道阻滯劑能明顯舒張血管，主要舒張動脈，對靜脈影響較小，因此可以用于降低血壓。動脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側支循環(huán)量，治療心絞痛有效。腦血管也較敏感，尼莫地平舒張腦血管作用較強，能增加腦血流量。

2.（單選題）對伴有哮喘的心絞痛患者更適用的藥物是

A.普萘洛爾

B.哌唑嗪

C.硝苯地平

D.硝酸甘油

E.美托洛爾

【正確答案】C

【答案解析】鈣通道阻滯劑對支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯，因此可用于伴有哮喘的心絞痛。

3.（多選題）鈣通道阻滯劑的作用機制包括

A.松弛氣管平滑肌

B.舒張腦血管

C.主要舒張動脈血管

D.二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道

E.對靜脈血管影響較小

【正確答案】ABCDE

【答案解析】鈣通道阻滯劑對平滑肌的作用機制：

（1）血管平滑肌：二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道，抑制血管收縮時所需要的Ca2+自細胞外流入，明顯舒張血管。

①主要舒張動脈，對靜脈影響較小——降血壓。

②動脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側支循環(huán)量——治療心絞痛。

③舒張外周血管——治療外周血管痙攣性疾病。

④舒張腦血管——尼莫地平——增加腦血流量。

（2）其他平滑?。核沙跉夤芷交?；松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。