執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)之拉貝洛爾

拉貝洛爾

拉貝洛爾屬于α、β受體阻斷藥。

【性質(zhì)】

1、含兩個手性碳原子，臨床上使用4種異構(gòu)體的混合物。β受體的阻斷活性來自（R，R）-異構(gòu)體，而α受體阻斷活性大多來自（S，R）-異構(gòu)體，（S，S）和（R，S）-異構(gòu)體幾乎無藥理活性。

2、與普萘洛爾不一樣，拉貝洛爾的親脂性較低，進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)較少，沒有活性代謝物，主要代謝途徑為酚羥基與葡萄糖醛酸直接結(jié)合。

3、屬苯乙醇胺類，兼有β和α受體阻斷作用，阻斷β受體的作用為阻斷α受體作用的4～8倍，阻斷β₁受體的作用為普萘洛爾的1/4，阻斷β₂受體的作用為普萘洛爾的1/17～1/11，有較弱的內(nèi)在擬交感活性及膜的穩(wěn)定作用；本品阻斷β₁受體的作用比阻斷β₂受體的作用略強。

4、在等效劑量下，其心率減慢作用比普萘洛爾輕，降壓作用出現(xiàn)較快。

5、此外可使腎血流量增加，而普萘洛爾使之減少。

【臨床應(yīng)用】

副作用較少，可用于中度或嚴重的高血壓患者及老年高血壓患者，近年來更成為妊娠高血壓的首選降壓藥。