執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)之卡莫司汀

卡莫司汀

卡莫司汀屬于亞硝基脲類烷化劑類抗腫瘤藥。

【性質(zhì)】

1、具有β-氯乙基亞硝基脲的結(jié)構(gòu)單元，在生理條件下經(jīng)過OH-離子的作用形成異氰酸鹽和重氮氫氧化物。

2、異氰酸鹽使蛋白質(zhì)氨甲?；?，重氮氫氧化物生成正碳離子使生物大分子烷化。

3、異氰酸鹽還可抑制DNA聚合酶，抑制DNA修復(fù)和RNA合成。

4、屬于周期非特異性藥，與一般烷化劑無完全交叉耐藥。

【代謝】

1、脂溶性高，可透過血-腦屏障。

2、主要在肝臟代謝，代謝物在血漿中停留數(shù)日，仍有抗癌作用，且與蛋白結(jié)合后緩慢釋放，作用持久。

【臨床應(yīng)用】

1、適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤及惡性淋巴瘤等治療，與其他抗腫瘤藥物合用時可增強(qiáng)療效。

2、但有遲發(fā)性和累積性骨髓抑制的副作用。