執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)之奧美拉唑

奧美拉唑

奧美拉唑?qū)儆谟蛇拎きh(huán)、亞磺酰基、苯并咪唑環(huán)三部分組成的質(zhì)子苯抑制劑。

【作用機制】

質(zhì)子泵抑制劑類抗?jié)兯?以奧美拉唑為例)具較弱的堿性，在堿性環(huán)境中不易解離，保持游離的非活性狀態(tài)，可通過細胞膜進入強酸性的胃壁細胞泌酸小管口，酸質(zhì)子對苯并咪唑環(huán)上氮原子質(zhì)子化而活化，發(fā)生分子內(nèi)的親核反應(yīng)，通過發(fā)生Smiles 重排、生成次磺酸和次磺酰胺，然后與H⁺，K⁺-ATP酶上Cys813和Cys892的巰基共價結(jié)合，形成二硫化酶抑制劑復(fù)合物而阻斷質(zhì)子泵分泌H⁺的作用，表現(xiàn)出選擇性和專一性的抑制胃酸分泌作用。

【性質(zhì)】

1、臨床使用外消旋奧美拉唑時，在體內(nèi)R-型和S-型異構(gòu)體經(jīng)前藥循環(huán)生成相同的活性體，作用于H⁺，K⁺-ATP酶，產(chǎn)生作用強度相同的抗酸分泌作用。

2、S-異構(gòu)體比R-異構(gòu)體在體內(nèi)的代謝清除率低，經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)循環(huán)，維持時間更長，有更優(yōu)良的藥理性質(zhì)。

【臨床應(yīng)用】

臨床用于胃和十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、幽門螺桿菌感染。