執(zhí)業(yè)西藥師結構之地爾硫?

地爾硫?

地爾硫?屬于苯硫氮?類鈣通道阻滯藥。

【性質】

1、分子結構中有兩個手性碳原子，具有四個立體異構體，即反式d-異構體和反式l-異構體，以及順式d-異構體和順式l-異構體，其中以順式d-異構體活性較高，其活性大小順序依次為順式d-異構體>順式dl-異構體>順式l-異構體>反式dl-異構體。

2、冠脈擴張作用對順式d-異構體具立體選擇性，臨床僅用其順式d-異構體，即(2S，3S)-異構體。

【代謝】

1、地爾硫?口服吸收迅速完全，但有較高的首關效應，導致生物利用度下降。

2、地爾硫?經肝腸循環(huán)，主要代謝途徑為脫乙?；-脫甲基和O-脫甲基化。

3、去乙?；貭柫?保持了母體冠狀血管擴張作用的25%～50%。

【藥理作用】

地爾硫?是高選擇性的鈣通道阻滯藥，具有擴張血管作用，特別是對大的冠狀動脈和側支循環(huán)均有較強的擴張作用。

【臨床應用】

臨床用于治療冠心病中的各型心絞痛，也有減緩心率的作用。長期服用，對預防心血管意外病癥的發(fā)生有效，無耐藥性或明顯副作用的報道。