執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)之厄貝沙坦

厄貝沙坦

厄貝沙坦屬于含有酸性的聯(lián)苯結(jié)構(gòu)的血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥。

【性質(zhì)】

1、厄貝沙坦為螺環(huán)化合物，缺少氯沙坦結(jié)構(gòu)中的羥甲基，但與受體結(jié)合的親和力卻是氯沙坦的10倍。

2、羰基與受體的氫鍵或離子偶極結(jié)合能模擬氯沙坦的羥基與受體的相互作用，而螺環(huán)能提高與受體的疏水結(jié)合能力。

【代謝】

1、厄貝沙坦吸收良好，其絕對(duì)生物利用度為60%～80%。

2、厄貝沙坦通過(guò)CYP2C9發(fā)生氧化代謝或與葡萄糖醛酸結(jié)合代謝，本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。

3、厄貝沙坦的藥動(dòng)學(xué)在10～600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。

【臨床應(yīng)用】

1、治療原發(fā)性高血壓，合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。

2、厄貝沙坦也與氫氯噻嗪組成復(fù)方用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。