執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)之沙格列汀

沙格列汀

沙格列汀屬于二肽基肽酶-4抑制藥。

【性質(zhì)】

含有羥基金剛烷的α-氨基酰胺衍生物，其羥基的引入增加化合物對(duì)微粒體的穩(wěn)定性，提高化學(xué)穩(wěn)定性。

【作用機(jī)制】

二肽基肽酶-4是以二聚體形式存在的高特異性絲氨酸蛋白酶，它以胰高血糖素樣肽-1和葡萄糖促胰島素多肽為天然底物，能快速降解體內(nèi)的GLP-1和GIP使之失活。DPP-4抑制藥(也稱為列汀類藥物)通過競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合DPP-4活化部位，降解酶的催化活性，從而抑制其對(duì)GLP-1和GIP的降解失活，增加患者的GLP-1水平，進(jìn)而發(fā)揮降糖活性。

【臨床應(yīng)用】

與二甲雙胍合用可有效改善胰島B細(xì)胞功能，適于運(yùn)動(dòng)、飲食、藥物控制不佳的2型糖尿病患者。