2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》模擬題

2021年藥學專業(yè)知識(一)模擬題

一、最佳選擇題(共40題，每題1分。每題的備選項中，只有1個最符合題意)

1、有關藥物商品名的敘述，錯誤的是( )

A. 針對藥物的最終產(chǎn)品的一個名稱

B. 同一藥物可能存在多種商品名

C. 是制造企業(yè)自己決定的一個名稱

D. 不受專利保護

E. 商品名不能暗示藥品的療效和用途

【試題答案】D

【試題解析】本題考查藥品名稱。藥品的商品名又稱為品牌名，是由新藥開發(fā)者在申報藥品上市時選定的。藥品的商品名通常是針對藥物的最終產(chǎn)品，即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥品。商品名是由廠家自己使用，受專利保護;不能暗示療效和用途;同一種成分的藥物會有很多商品名。故本題選D。

2、鹽酸普魯卡因的主要降解途徑是( )

A. 水解

B. 幾何異構化

C. 氧化

D. 聚合

E. 脫羧

【試題答案】A

【試題解析】本題考查藥物制劑的穩(wěn)定性及其降解途徑。含有酯鍵藥物的水溶液，在H+或廣義酸堿的催化下水解反應加速。鹽酸普魯卡因的水解可作為酯類藥物水解的代表。故本題選A。

3、在工作中欲了解化學藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關內(nèi)容，需查閱的是( )

A.《中國藥典》二部凡例

B.《中國藥典》二部正文

C.《中國藥典》四部正文

D.《中國藥典》四部通則

E.《臨床用藥須知》

【試題答案】D

【試題解析】本題考查通則的內(nèi)容。通則包括制劑通則與其他通則、通用分析與檢測方法和指導原則。故本題選D。

4、阿司匹林遇濕氣即緩慢水解，《中國藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%，適宜的包裝與貯藏條件是( )

A. 避光，在陰涼處貯存

B. 遮光，在陰涼處貯存

C. 密閉，在干燥處貯存

D. 密封，在干燥處貯存

E. 熔封，在涼暗處貯存

【試題答案】D

【試題解析】本題考查藥品貯存條件。密閉系指可防止塵土及異物進入的容器包裝，“密封”系指可防止風化、吸潮、揮發(fā)或異物進入的容器包裝。阿司匹林遇濕氣水解，貯存時應避開水分，故阿司匹林應選擇密封、干燥處貯存。故本題選D。

5、臨床心血管治療藥物檢測中，其藥物濃度與作用器官中藥物濃度相關性最大的生物樣本是( )

A. 血漿

B. 唾液

C. 尿液

D. 汗液

E. 膽汁

【試題答案】A

【試題解析】本題考查體內(nèi)藥物檢測。測定藥物濃度時，因血液中藥物濃度高于其他體液，所以最常采用的生物樣本是血樣。血樣包括全血、血漿、血清。全血含有紅細胞、白細胞等，不方便測試，故除特殊說明外，一般的血樣使用血漿、血清。血漿含有抗凝劑，比血清分離快，一般采用血漿(除非抗凝劑對測定有影響);抗凝劑對測定有影響的，則須采用血清測試藥物濃度。故本題選A。

6、根據(jù)生物藥劑學分類系統(tǒng)，屬于第Ⅳ類低溶解度低滲透性的藥物是( )

A. 雙氯芬酸

B. 普萘洛爾

C. 阿替洛爾

D. 雷尼替丁

E. 酮洛芬

【試題答案】E

【試題解析】本題考查藥物的生物藥劑學分類。第Ⅰ類代表藥物有普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫?等;第Ⅱ類代表藥物有雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等;第Ⅲ類代表藥物有雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第Ⅳ類代表藥物有特非那定、酮洛芬、呋塞米等。故本題選E。

7、有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，以解離的形式(離子型)或非解離的形式(分子型)同時存在于體液中。有關藥物解離對藥效的影響，說法錯誤的是( )

A. 胃中環(huán)境pH較小，有利于弱酸性藥物的吸收

B. 腸道環(huán)境pH較高，有利于弱堿性藥物的吸收

C. 藥物在體內(nèi)的解離程度與藥物的pKa有關，與體內(nèi)環(huán)境的pH無關

D. 藥物的離子型有利于藥物在血液、體液中轉(zhuǎn)運，進入細胞后的藥物以離子形式發(fā)揮藥效

E. 通常藥物以非解離的形式通過各種生物膜被吸收

【試題答案】C

【試題解析】本題考查藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響。藥物在體內(nèi)的解離程度與藥效的發(fā)揮有著必然的聯(lián)系，通常藥物以非解離的形式(分子型)被吸收，通過生物膜，進入細胞后，在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成離子形式(離子型)而起作用。體內(nèi)不同部位的pH情況不同，會影響藥物的解離程度，使解離形式和未解離形式藥物的比例發(fā)生變化，這種比例的變化與藥物的解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關。故本題選C。

8、主要作用于聚合態(tài)的微管，可促進微管形成并抑制微管解聚，導致細胞在有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲，使細胞停止于G2/M期，抑制細胞分裂和增殖的抗腫瘤藥是( )

A. 環(huán)磷酰胺

B. 多柔比星

C. 鹽酸伊立替康

D. 紫杉醇

E. 順鉑

【試題答案】D

【試題解析】本題考查抗腫瘤藥物作用機制。天然來源及半合成抗腫瘤藥的作用機制是不完全相同的。紫杉醇的靶點是腫瘤細胞的微管，抑制紡錘體和紡錘絲的生成。故本題選D。

9、青霉素6位側鏈引入3-苯基-5-甲基異噁唑結構，具有較大的體積阻止了藥物與β-內(nèi)酰胺酶活性中心的結合，保護β-內(nèi)酰胺環(huán)不被破壞，成為耐β-內(nèi)酰胺酶的半合成青霉素類藥物是( )

A. 非奈西林

B. 氨芐西林

C. 哌拉西林

D. 苯唑西林

E. 阿莫西林

【試題答案】D

【試題解析】本題考查耐酶青霉素。非奈西林和阿莫西林是耐酸青霉素，可以口服。甲氧西林和苯唑西林是耐酶青霉素，但甲氧西林對酸不穩(wěn)定，成人不宜口服，苯唑西林耐酸可以口服。苯唑西林含有3-苯基-5-甲基異噁唑，甲氧西林是6位側鏈上引入二甲氧基苯。故本題選D。

10、具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對映異構體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥是( )

A. 萘丁美酮

B. 布洛芬

C. 阿司匹林

D. 雙氯芬酸

E. 吲哚美辛

【試題答案】B

【試題解析】本題考查布洛芬的結構特點及代謝。布洛芬為芳基丙酸類非甾體抗炎藥，結構中含有手性碳原子，盡管布洛芬S-異構體的活性比R-異構體強，但布洛芬通常以外消旋體上市，因為布洛芬在體內(nèi)會發(fā)生手性異構體間轉(zhuǎn)化，無效的R- 異構體可轉(zhuǎn)化為有效的S-異構體。且布洛芬在消化道滯留的時間越長，其S： R就越大。故本題選B。

11、具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性，且無致心律失常不良反應的促胃腸動力藥是( )

A. 多潘立酮

B. 西沙必利

C. 伊托必利

D. 莫沙必利

E. 甲氧氯普胺

【試題答案】C

【試題解析】本題考查伊托必利的作用機制和臨床用途。伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性，通過對D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酯酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有止吐作用;伊托必利在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少，選擇性高，不良反應少，不產(chǎn)生甲氧氯普胺的錐體外系癥狀，較少引起血催乳素水平增高，無西沙必利的致室性心律失常及其他嚴重的藥物不良反應，安全性更高。故本題選C。

12、關于皮膚給藥制劑特點錯誤的是( )

A. 皮膚給藥制劑能避免口服給藥的首關效應

B. 皮膚給藥制劑起效快，特別適宜要求起效快的藥物

C. 皮膚給藥制劑作用時間長，有利于改善患者用藥順應性

D. 皮膚給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度

E. 大面積給藥可能會對皮膚產(chǎn)生刺激作用和變態(tài)反應

【試題答案】B

【試題解析】本題考查皮膚給藥制劑的特點。① 可直接作用于疾病部位，發(fā)揮局部治療作用。② 避免肝臟的首關效應和胃腸因素的干擾。③ 避免藥物對胃腸道的副作用。④ 長時間維持恒定的血藥濃度，避免峰-谷現(xiàn)象，降低藥物的不良反應。⑤ 減少給藥次數(shù)， 患者可自主用藥，特別適合于兒童、老人及不易口服給藥的患者，提高患者的用藥依從性。⑥ 發(fā)現(xiàn)副作用時可隨時中斷給藥。⑦ 可通過給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量， 提高治療劑量的準確性。故本題選B。

13、以下關于液體制劑的敘述錯誤者為( )

A. 溶液分散相粒徑一般小于1nm

B. 溶膠為非均相體系

C. 熱力學穩(wěn)定體系

D. 乳濁液為動力學不穩(wěn)定體系

E. 混懸劑屬粗分散體系，熱力學不穩(wěn)定體系

【試題答案】C

【試題解析】本題考查口服液體制劑的分類?？诜后w制劑按分散系統(tǒng)分為均相和非均相液體制劑，其中均相液體制劑為熱力學穩(wěn)定體系，而非均相液體制劑為熱力學不穩(wěn)定體系，有聚結和重力不穩(wěn)定性。故本題選C。

14、下列哪種方法不能增加藥物溶解度( )

A. 加入助溶劑

B. 加入非離子型表面活性劑

C. 制成鹽類

D. 加入潛溶劑

E. 加入助懸劑

【試題答案】E

【試題解析】本題考查口服液體制劑的增溶劑、助溶劑、潛溶劑等附加劑。增加藥物溶解度的方法有加入非離子型表面活性劑作增溶劑，加入苯甲酸鈉、乙酰胺等作助溶劑，加入乙醇、丙二醇等作潛溶劑，以及制成鹽類。助懸劑可以減少混懸藥物的沉降，增加溶劑黏度，但不影響溶解度。故本題選E。

15、有關如下結構藥物，敘述錯誤的是( )

A. 結構中含有堿性的賴氨酸基團

B. 具有兩個沒有被酯化的羧基;是含游離雙羧酸的普利類藥物

C. 結構中含有三個手性中心

D. 口服活性強于依那普利

E. 該藥在體內(nèi)不易被代謝

【試題答案】D

【試題解析】本題考查賴諾普利的結構特征和代謝。所給出的結構為賴諾普利。其結構中含有堿性的賴氨酸基團取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基，且具有兩個沒有被酯化的羧基;是含游離雙羧酸的普利類藥物;口服活性不如依那普利，口服吸收卻優(yōu)于依那普利拉;賴諾普利和卡托普利也是當前僅有的兩個非前藥的ACE抑制藥。故本題選D。

16、用作栓劑水溶性基質(zhì)的是( )

A. 可可豆脂

B. 甘油明膠

C. 椰油酯

D. 棕櫚酸酯

E. 混和脂肪酸酯

【試題答案】B

【試題解析】本題考查栓劑基質(zhì)。選項中只有甘油明膠是水溶性基質(zhì)，其他均為油脂性基質(zhì)。故本題選B。

17、抑制酪氨酸激酶，屬于靶向抗腫瘤藥的是( )

A. 吉非替尼

B. 順鉑?

C. 昂丹司瓊

D. 紫杉醇

E. 阿糖胞苷

【試題答案】A

【試題解析】本題考查靶向抗腫瘤藥。該類藥物多數(shù)為“XX替尼”，故本題選A。

18、下列關于片劑特點的敘述，不包括( )

A. 體積較小，其運輸、貯存及攜帶、應用都比較方便

B. 片劑生產(chǎn)的機械化、自動化程度較高

C. 產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定，劑量準確，成本及售價都較低

D. 可以制成不同釋藥速度的片劑而滿足臨床醫(yī)療或預防的不同需要

E. 具有靶向作用

【試題答案】E

【試題解析】本題考查片劑的特點。片劑是將藥物粉末(或顆粒)加壓而制得的一種密度較高、體積較小的固體制劑，生產(chǎn)的機械化、自動化程度較高，因而產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定，劑量準確，成本及售價都較低; 其運輸、貯存、攜帶及應用也都比較方便，可以根據(jù)不同需要制成速效、長效、咀嚼、口含等不同的類型。片劑為常規(guī)口服制劑，不具有靶向作用。故本題選E。

19、熱原不具備的性質(zhì)是( )

A. 水溶性

B. 耐熱性

C. 揮發(fā)性

D. 可被活性炭吸附

E. 可濾性

【試題答案】C

【試題解析】本題考查熱原的性質(zhì)。水溶性、不揮發(fā)性、耐熱性、過濾性、熱原能被強酸、強堿、強氧化劑如高錳酸鉀、過氧化氫以及超聲波破壞。熱原在水溶液中帶有電荷，也可被某些離子交換樹脂所吸附。故本題選C。

20、下列有關注射劑特點的敘述，哪項是錯誤的( )

A. 注射劑均為澄明液體，必須熱壓滅菌

B. 適用于不宜口服的藥物

C. 適用于不能口服藥物的病人

D. 療效確切可靠，起效迅速

E. 產(chǎn)生局部定位及靶向給藥作用

【試題答案】A

【試題解析】本題考查注射劑的特點。① 藥效迅速、劑量準確、作用可靠。② 可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。③ 可發(fā)揮局部定位作用，但注射給藥不方便，注射時易引起疼痛。④ 易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。⑤ 制造過程復雜，對生產(chǎn)的環(huán)境及設備要求高，生產(chǎn)費用較大，價格較高。故本題選A。

21、不要求進行無菌檢查的劑型是( )

A. 注射劑

B. 吸入粉霧劑

C. 植入劑

D. 吸入噴霧劑

E. 眼部手術用軟膏劑

【試題答案】B

【試題解析】本題考查制劑質(zhì)量要求。用于外傷或術后的制劑必須滿足無菌，并不得加入抑菌劑，注射劑、植入劑需經(jīng)嚴格的滅菌方可使用。吸入制劑中吸入噴霧劑和吸入液體制劑應為無菌制劑。吸入粉霧劑則沒有相應的無菌檢查要求。故本題選B。

22、制備復方碘溶液時，加入的碘化鉀的作用是( )

A. 助溶劑

B. 增溶劑

C. 極性溶劑

D. 潛溶劑

E. 消毒劑

【試題答案】A

【試題解析】本題考查低分子溶液劑的典型處方分析。復方碘溶液中加碘化鉀作助溶劑使碘形成三碘化鉀配合物，能增加碘在水中的溶解度。故本題選A。

23、為延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間，通常使用修飾的磷脂制備長循環(huán)脂質(zhì)體，常用的修飾材料是( )

A. 甘露醇

B. 聚山梨酯

C. 聚乙二醇

D. 山梨醇

E. 聚乙烯醇

【試題答案】C

【試題解析】本題考查新型靶向脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體。聚乙二醇(PEG)修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間，稱為長循環(huán)脂質(zhì)體。故本題選C。

24、關于脂質(zhì)體特點和質(zhì)量要求的說法，正確的是( )

A. 脂質(zhì)體的藥物包封率通常應在10%以下

B. 藥物制備成脂質(zhì)體，提高藥物穗定性的同時增加了藥物毒性

C. 脂質(zhì)體在其載體上結合抗體、糖脂等也可使其具有特異靶向性

D. 脂質(zhì)體形態(tài)為封閉多層囊狀物，貯存穩(wěn)定性好，不易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象

E. 脂質(zhì)體是理想的靶向抗腫瘤藥物載體，但只適用于親脂性藥物

【試題答案】C

【試題解析】本題考查脂質(zhì)體的性質(zhì)和質(zhì)量要求。脂質(zhì)體包封率通常不低于80%。藥物制備成脂質(zhì)體后，可以明顯降低藥物的毒性。脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對靶細胞進行識別，提高脂質(zhì)體的靶向性。脂質(zhì)體的形態(tài)應為封閉的多層囊狀物，脂質(zhì)體易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象，其物理穩(wěn)定性主要用滲漏率表示。脂質(zhì)體滲漏率通常較高。故本題選C。

25、有關生物技術藥物的特點正確的是( )

A. 分子量大，約1000D

B. 口服較易透過胃腸道屏障

C. 透皮或黏膜吸收的生物利用度較高

D. 易作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)

E. 主要采用注射給藥方式

【試題答案】E

【試題解析】本題考查生物技術藥物的特點。生物技術藥物分子量大。即便是分子量較小的多肽類藥物，其分子量也在1000D(道爾頓)左右。由分子量所帶來的直接挑戰(zhàn)就是大多數(shù)生物技術藥物都難以自由地透過體內(nèi)屏障，生物技術藥物通過口服、透皮或黏膜吸收的生物利用度很低，另一方面表現(xiàn)在難以作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、腦組織中和各類細胞內(nèi)的藥物靶點，難以透過體內(nèi)屏障所以幾乎都必須采用注射給藥方式。故本題選E。

26、多劑量包裝的耳用制劑在啟用后，使用時間最多不超過( )

A. 2周

B. 4周

C. 2個月

D. 3個月

E. 6個月

【試題答案】B

【試題解析】本題考查耳用制劑的質(zhì)量要求。除另有規(guī)定外，多劑量包裝的耳用制劑在啟用后最多不超過4周。故本題選B。

27、主要用作片劑填充劑的是( )

A. 羧甲基淀粉鈉

B. 甲基纖維素

C. 淀粉

D. 乙基纖維素

E. 交聯(lián)聚維酮

【試題答案】C

【試題解析】本題考查片劑常用輔料的分類。淀粉是經(jīng)典的填充劑。羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)聚維酮為崩解劑，甲基纖維素、乙基纖維素為黏合劑。故本題選C。

28、主要用作消毒劑或殺菌劑的表面活性劑是( )

A. 十二烷基硫酸鈉

B. 聚山梨酯

C. 卵磷脂

D. 泊洛沙姆

E. 苯扎溴銨

【試題答案】E

【試題解析】本題考查表面活性劑的應用。苯扎溴銨為陽離子型表面活性劑，其水溶液的殺菌力很強，穿透性強，毒性較低，主要用作殺菌防腐劑。故本題選E。

29、下列敘述正確的是( )

A. 胃內(nèi)容物增加，胃排空速率減慢

B. 脂肪類食物使胃排空速率增加

C. 抗膽堿藥使胃排空速率減慢

D. 腎上腺素受體激動藥，使胃排空速率增加

E. β受體阻斷藥能使胃排空速率減慢

【試題答案】C

【試題解析】本題考查影響胃排空速率的因素?？鼓憠A藥普魯本辛、麻醉藥嗎啡、解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林、腎上腺素能藥異丙腎上腺素等能減小胃排空速率，而β受體阻斷藥普萘洛爾能增加胃排空速率。故本題選C。

30、注射給藥中一般注射量最少的是( )

A. 肌內(nèi)注射

B. 皮下注射

C. 皮內(nèi)注射

D. 靜脈注射

E. 動脈注射

【試題答案】C

【試題解析】本題考查注射的特點和臨床應用。肌內(nèi)注射可以是溶液劑、混懸劑或乳劑，所用溶劑有水、復合溶劑或油等，容量一般為2～5ml。皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢，因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢。如治療糖尿病的胰島素注射體積一般l～2ml左右。皮內(nèi)注射是用于診斷與過敏試驗，注射量在0.2ml以內(nèi)。故本題選C。

31、下列屬于對因治療的是( )

A. 對乙酰氨基酚治療感冒引起的發(fā)熱

B. 硝酸甘油緩解心絞痛

C. 嗎啡治療癌性疼痛

D. 青霉素治療敏感金黃色葡萄球菌引發(fā)的感染

E. 硝苯地平治療高血壓

【試題答案】D

【試題解析】本題考查對藥物治療作用的區(qū)分。對因治療是指針對疾病的病因用藥，青霉素治療敏感金黃色葡萄球菌引發(fā)的感染屬于對因治療。而對癥治療是針對疾病的發(fā)病癥狀用藥，對乙酰氨基酚治療感冒引起的發(fā)熱、硝酸甘油緩解心絞痛、嗎啡治療癌癥引起的疼痛、硝苯地平治療高血壓都是針對癥狀進行治療。故本題選D。

32、關于藥物動力學參數(shù)表觀分布容積(V)的說法， 正確的是( )

A. 表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù)，單位通常是L或L/kg

B. 特定患者的表觀分布容積是一個常數(shù)，與服用藥物無關

C. 表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關，血容量越大，表觀分布容積就越大

D. 特定藥物的表觀分布容積是一個常數(shù)，所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的

E. 親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積

【試題答案】A

【試題解析】本題考查表觀分布容積的意義。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個比例常數(shù)，用“V”表示，其單位通常是“體積”或“體積/千克體重”。對某一個體，某一特定藥物的V是個確定值(常數(shù))，B選項不正確。若血中藥物濃度很小，則藥物的V可能遠大于體液總體積時，所以表觀分布容積的大小與血藥物濃度大小有關，而不是C選項中的血容量，一個人的血容量，一般是不變的。對某一個體某一特定藥物的V是一個常數(shù)，不同個體，個體差異大，導致臨床劑量需要調(diào)整，D選項錯誤。水溶性或極性大的藥物通常不易進入細胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小，E選項不正確。故本題選A。

33、關于藥物效價強度的說法，錯誤的是( )

A. 藥物效價強度用于藥物內(nèi)在活性強弱的比較

B. 比較效價強度時所指的等效反應一般采用50%效應量

C. 藥物效價強度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較

D. 引起等效反應的相對劑量越小，效價強度越大

E. 臨床選擇藥物及確定劑量時須區(qū)別效價強度和效能

【試題答案】A

【試題解析】本題考查對效價強度的理解。效價強度是指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度。效價強度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，其值越小則強度越大。在臨床選擇藥物及確定劑量須區(qū)別效能和效價強度，不能不加區(qū)分只講某一藥較另一藥作用強。藥物效價強度與藥物的內(nèi)在活性強弱即效能無關，不能將藥物效價強度用于藥物內(nèi)在活性強弱及效能的比較。故本題選A。

34、下列現(xiàn)象屬于因發(fā)生變態(tài)反應而引起的是( )

A. 華法林引起出血

B. 服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦

C. 可樂定治療高血壓時突然停藥，次日血壓明顯升高

D. 青霉素引發(fā)過敏性休克

E. 沙利度胺引起的海豹肢畸形兒

【試題答案】D

【試題解析】本題考查對變態(tài)反應的理解。變態(tài)反應是指機體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應，引起機體生理功能障礙或組織損傷，也稱過敏反應，如青霉素引發(fā)過敏性休克屬于變態(tài)反應。毒性反應是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應，如華法林在劑量過大時引發(fā)出血。致畸反應也屬于慢性毒性范疇，如沙利度胺引起的海豹肢畸形兒。后遺效應是指在停藥后，血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應，如服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象。停藥反應指患者長期應用某種藥物，突然停藥后出現(xiàn)原有疾病加劇的現(xiàn)象， 如可樂定治療高血壓，突然停藥，次日血壓明顯升高。故本題選D。

35、苯唑西林的生物半衰期t1/2 =0.5h，其30%原型藥物經(jīng)腎排泄，且腎排泄的主要機制是腎小球濾過和腎小管分泌，其余大部分經(jīng)肝代謝消除，對于肝腎功能正常的病人，該藥物的肝清除速率常數(shù)是( )

A. 4.62h-1

B. 0.97h-l

C. 1.98h-l

D. 1.39h-1

E. 0.42h-1

【試題答案】B

【試題解析】本題考查清除率的計算。tl/2 =0.5h， 所以 k=0.693/t1/2 =0.693/0.5 =1.386h-1。因 30%原型藥物經(jīng)腎排泄，70%經(jīng)肝臟清除，故肝清除速率常數(shù)為 70%×l.386 =0.97h-1。故本題選B。

36、下列關于體內(nèi)藥物與血漿蛋白質(zhì)結合特點的敘述， 不正確的是( )

A. 此種結合是可逆的

B. 能增加藥物消除速度

C. 是藥物在血漿中的一種貯存形式

D. 減少藥物的毒副作用

E. 減少藥物表觀分布容積

【試題答案】B

【試題解析】本題考查血漿蛋白質(zhì)結合的特點。藥物與血漿蛋白可逆性結合，是藥物在血漿中的一種貯存形式，能降低藥物的分布與消除速度，使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時間。毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結合可起到減毒和保護機體的作用。血漿蛋白結合率高的藥物，血藥濃度較高(主要分布在血液中，分布體積小)，表觀分布容積較小。故本題選B。

37、藥物代謝的主要部位是( )

A. 胃

B. 腸

C. 脾

D. 肝

E. 腎

【試題答案】D

【試題解析】本題考查藥物代謝的部位。藥物代謝的主要部位是在肝臟。除肝臟以外，胃腸道亦是常見的代謝部位。故本題選D。

38、呋塞米、氯噻嗪、環(huán)戊噻嗪與氫氯噻嗪的效價強度與效能比較見下圖，對這四種利尿藥的效能和效價強度分析，錯誤的是( )

A. 呋塞米的效價強度大于氫氯噻嗪

B. 氯噻嗪的效價強度小于氫氯噻嗪

C. 呋塞米的效能強于氫氯噻嗪

D. 環(huán)戊噻嗪與氫氯噻嗪的效能相同

E. 環(huán)戊噻嗪的效價強度約為氫氯噻嗪的30倍

【試題答案】A

【試題解析】本題考查效能和效價強度的比較，效能：呋塞米>環(huán)戊噻嗪 = 氫氯噻嗪 = 氯噻嗪;效價強度：環(huán)戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪。故本題選A。

39、單室模型藥物靜脈注射消除速度常數(shù)為0.2h-1， 問清除99%需要多少時間( )

A. 5.6h

B. 10.5h

C. 12.5h

D. 23.0h

E. 30.0h

【試題答案】D

【試題解析】本題考查半衰期與清除百分數(shù)之間的關系。t_1/2 = 0.693/k = 0.693/0.2 = 3.465h，達到 99% 需要約6.64個半衰期。3.465×6.64=23h。故本題選D。

40、與藥物吸收快慢有關的參數(shù)為( )

A. t_1/2

B. C_min

C. AUC

D. C_ss

E. T_max

【試題答案】E

【試題解析】本題考查評價生物等效性的藥動學參數(shù)。吸收速度：通常采用實測藥物峰濃度評價吸收速度。藥物濃度達峰時間Tmax也是評價吸收速度的重要參考信息。故本題選E。

二、配伍選擇題(共60題，每題1分。題干分為若干組，每組題目對應同一組備選項，備選項可重復選用，也可不選用，每題只有一個選項最符合題意)

【41～42】

A. 異構化

B. 水解

C. 聚合

D. 脫羧

E. 氧化

41、腎上腺素顏色變紅，屬于( )

42、氨芐西林鈉在貯存過程中不穩(wěn)定，屬于( )

【試題答案】 E、C

【試題解析】本題考查藥物穩(wěn)定性及其變化。① 異構化：維生素A的活性形式是全反式，轉(zhuǎn)化為2，6-順式異構體，其生理活性會降低。② 水解：青霉素類分子中存在不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán)，在H+或0H-影響下很易裂環(huán)失效。③ 脫羧：對氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧，生成間氨基酚。④ 氧化：腎上腺素氧化后，先生成腎上腺素紅，后變成棕紅色聚合物或黑色素。⑤ 聚合：氨芐西林鈉在貯存過程中可發(fā)生聚合反應形成高聚物，這種高聚物可誘發(fā)和導致變態(tài)反應。故本題選E、C。

【43～45】

A. 離子鍵

B. 氫鍵

C. 離子-偶極

D. 范德華引力

E. 電荷轉(zhuǎn)移復合物

43、美沙酮結構中的羰基與N原子之間形成的鍵合類型是( )

44、磺酰脲類利尿劑與碳酸酐酶的結合，形成的主要鍵合類型是( )

45、氯喹與瘧原蟲DNA的結合，形成的主要鍵合類型是( )

【試題答案】C、B、E

【試題解析】本題考查藥物與靶標之間鍵合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用?；酋ｋ孱惱騽┩ㄟ^結構中的羥基O原子、H原子與碳酸酐酶上的H原子、O原子結合，形成氫鍵。抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復合物。故本題選C、B、E。

【46～47】

A. 普羅帕酮

B. 萘普生

C. 扎考必利

D. 丙氧酚

E. 氨己烯酸

46、對映異構體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是( )

47、對映異構體之間產(chǎn)生相反活性的是( )

【試題答案】D、C

【試題解析】本題考查手性異構體對藥效的影響。萘普生，S-(+)-對映體的抗炎和解熱鎮(zhèn)痛活性約為R-(-)-對映體的10～20倍。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，左丙氧酚為鎮(zhèn)咳藥。氨己烯酸只有S-對映體是 GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑，R-對映體無效。扎考必利R-對映體為5-HT3受體阻斷藥，S-對映體為5-HT3受體激動藥。故本題選D、C。

【48～49】

A. 甲基化結合反應

B. 與硫酸的結合反應

C. 與谷胱甘肽的結合反應

D. 與葡萄糖醛酸的結合反應

E. 乙?；Y合反應

48、含有酚羥基的沙丁胺醇，在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應是( )

49、含有酚羥基、醇羥基的嗎啡，在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應是( )

【試題答案】 B、D

【試題解析】本題考查Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結合;沙丁胺醇與硫酸結合;白消安與谷胱甘肽結合;對氨基水楊酸鈉發(fā)生乙酰化結合反應;腎上腺素發(fā)生甲基化結合反應。故本題選B、D。

【50～52】

A.

C.

D.

50、屬于前體藥物，為阿司匹林和撲熱息痛形成的酯類藥物是( )

51、屬前體藥物，體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為甲硫醚化合物起效的藥物是( )

52、屬前體藥物，但不含酸性結構的藥物是( )

【試題答案】C、A、B

【試題解析】本題考查前藥結構特點及其代謝活性產(chǎn)物。選項中給出的結構依次為舒林酸、萘丁美酮、 貝諾酯、吡羅昔康、洛索洛芬。貝諾酯為阿司匹林和撲熱息痛形成的酯類藥物。舒林酸屬前體藥物，體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為甲硫醚化合物起效。萘丁美酮屬前體藥物，但不含酸性結構。故本題選C、A、B。

【53～55】

A.

C.

53、分子結構中有兩個手性碳原子，具有四個立體異構體，臨床上僅用其(2S，3S)-異構體的苯硫氮?類鈣通道阻滯藥是( )

54、分子結構中有一個手性碳原子，能選擇性地擴張腦血管，用于防治腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙、高血壓和偏頭痛等疾病的1，4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥是( )

55、分子結構中有一個手性碳原子，其體內(nèi)代謝產(chǎn)物N-脫甲基化合物保持母體的部分活性的芳烷基胺類鈣通道阻滯藥是( )

【試題答案】D、E、B

【試題解析】本題考查鈣通道阻滯藥的分類及其代表藥物的結構特點、代謝及臨床用途。選項ABCDE 所給結構式依次為拉貝洛爾(α、β受體阻斷藥)、維拉帕米(芳烷基胺類鈣通道阻滯藥)、氯沙坦(血管緊張素II受體阻斷藥)、地爾硫?(苯硫氮?類鈣通道阻滯藥)、尼莫地平(1，4 -二氫吡啶類鈣通道阻滯藥)。故本題選D、E、B。

【56～57】

A.

D.

56、系21位酯化衍生物，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫欣綜合征、高血糖等，所以只能外用的藥物是( )

57、本身無活性，必需先在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化后才有效的藥物是( )

【試題答案】D、A

【試題解析】本題考查糖皮質(zhì)激素類藥物。醋酸氟輕松僅供外用，原因是口服給藥后，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫欣綜合征、高血糖等，所以只能外用。糖皮質(zhì)激素類藥物 11位為羰基時，不產(chǎn)生藥理作用或生理作用，經(jīng)肝臟還原代謝成11-羥基后才有效，可的松、潑尼松都具有11-酮，本身無活性，在肝臟分別轉(zhuǎn)化為氫化可的松、潑尼松龍后顯示藥效。故本題選D、A。

【58～59】

A. 格列美脲

B. 吡格列酮

C. 鹽酸二甲雙胍

D. 米格列奈

E. 伏格列波糖

58、結構與葡萄糖類似，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用的降血糖藥物是( )

59、能促進胰島素分泌的磺酰脲類降血糖藥物是( )

【試題答案】E、A

【試題解析】本題考查降糖藥的作用機制及分類。葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結構分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列XX”;非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“X格列奈”;胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。故本題選E、A。

【60～61】

A.

D.

60、屬于非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥( )

61、屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥的是( )

【試題答案】 E、A

【試題解析】本題考查抗病毒藥的分類及結構。阿德福韋酯屬于開環(huán)核苷類藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。故本題選E、A。

【62～63】

A. 厄洛替尼

B. 紫杉醇

C. 多西他賽

D. 卡培他濱

E. 順鉑

62、擾亂了 DNA的正常雙螺旋結構，使腫瘤細胞DNA 復制停止，阻礙細胞分裂的抗腫瘤藥是( )

63、選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，屬于靶向抗腫瘤藥的是( )

【試題答案】E、A

【試題解析】本題考查抗腫瘤藥作用機制。烷化劑、金屬珀配合物(順鉑)、拓撲異構酶Ⅰ、Ⅱ抑制劑都是干擾腫瘤細胞的DNA正常功能?？勾x抗腫瘤藥(卡培他濱)是阻斷DNA合成。靶向抗腫瘤藥(厄洛替尼)作用靶點是酪氨酸激酶抑制劑。紫杉醇和多西他賽是天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥。故本題選E、A。

【64～65】

A. 他唑巴坦

B. 美羅培南

C. 氨曲南

D. 頭孢曲松

E. 克拉維酸

64、屬于氧青霉烷類的不可逆β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是( )

65、屬于青霉烷砜類的不可逆β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是( )

【試題答案】E、A

【試題解析】本題考查β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。氧青霉烷類代表藥物克拉維酸。青霉烷砜類代表藥物是舒巴坦、他唑巴坦。故本題選E、A。

【66～68】

A. 調(diào)節(jié)滲透壓

B. 調(diào)節(jié)pH

C. 調(diào)節(jié)黏度

D. 抑菌

E. 增溶

66、滴眼劑中加入磷酸鹽緩沖溶液的作用是( )

67、滴眼劑中加入氯化鈉的作用是( )

68、滴眼劑中加入山梨酸的作用是( )

【試題答案】B、A、D

【試題解析】本題考查滴眼劑和注射劑的附加劑在處方中作用。磷酸鹽緩沖溶液可以調(diào)節(jié)pH;氯化鈉和葡萄糖可以調(diào)節(jié)滲透壓;山梨酸是抑菌劑;卡波姆可以調(diào)節(jié)黏度。故本題選B、A、D。

【69～70】

A. 3分鐘

B. 5分鐘

C. 15分鐘

D. 30分鐘

E. 60分鐘

69、分散片的崩解時限是( )

70、腸衣片的崩解時限是( )

【試題答案】A、E

【試題解析】本題考查口服片劑的質(zhì)量要求。分散片、可溶片為3分鐘;舌下片、泡騰片為5分鐘;普通片劑的崩解時限是15分鐘;薄膜衣片為30分鐘; 腸溶衣片要求在pH 6.8磷酸鹽緩沖液中1小時內(nèi)全部溶解并通過篩網(wǎng)等。故本題選A、E。

【71～72】

A. 搽劑

B. 甘油劑

C. 露劑

D. 涂膜劑

E. 醑劑

71、涂搽患處后形成薄膜的液體制劑是( )

72、供無破損皮膚揉擦的液體制劑是( )

【試題答案】D、A

【試題解析】本題考查低分子溶液劑的制劑特點。涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。搽劑系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液，供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液，其中乙醇的濃度一般為 60%～90%。故本題選D、A。

【73～76】

A. 丙二醇

B. 醋酸纖維素酞酸酯

C. 二氧化鈦

D. 吐溫80

E. 乙基纖維素

73、可作為致孔劑的是( )

74、可作為增塑劑的是( )

75、可作為遮光劑的是( )

76、可作為腸溶衣材料的是( )

【試題答案】D、A、C、B

【試題解析】本題考查口服固體制劑的包衣材料。片劑包衣材料常用的增塑劑有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯)。致孔劑有蔗糖、氯化鈉、 吐溫類。二氧化鈦是常用的遮光劑，醋酸纖維素酞酸酯為腸溶衣材料。故本題選D、A、C、B。

【77～79】

A. 潤滑劑

B. 黏合劑

C. 崩解劑

D. 填充劑

E. 矯味劑

鹽酸西替利嗪咀嚼片處方中有西替利嗪、甘露醇、微晶纖維素、乳糖、阿司帕坦、聚維酮、硬脂酸鎂等。各成分的作用為：

77、乳糖的作用為( )

78、阿司帕坦的作用為( )

79、硬脂酸鎂的作用為( )

【試題答案】D、E、A

【試題解析】本題考查口服片劑的典型處方分析。處方中鹽酸西替利嗪為主藥，甘露醇、微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖為填充劑，甘露醇兼有矯味的作用，蘋果酸、阿司帕坦為矯味劑，聚維酮乙醇溶液為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑。故本題選D、E、A。

【80～81】

A. 藥物從用藥部分進入體循環(huán)的過程

B. 藥物進入體循壞后向各組織、器官或體液轉(zhuǎn)運的過程

C. 藥物在吸收過程或者進入體循壞后，受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結構發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程

D. 藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程

E. 藥物在體內(nèi)發(fā)揮藥效的過程

80、分布是指( )

81、代謝是指( )

【試題答案】B、C

【試題解析】本題考查對吸收、分布、代謝、排泄定義的理解。吸收是藥物從用藥部分進入體循環(huán)的過程。分布是藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或體液轉(zhuǎn)運的過程。代謝是藥物在吸收過程或者進入體循環(huán)后，受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結構發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程。排泄是藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。故本題選B、C。

【82～84】

A. 主動轉(zhuǎn)運

B. 簡單擴散

C. 易化擴散

D. 膜動轉(zhuǎn)運

E. 濾過

82、藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，消耗機體能量，從膜的低濃度側向高濃度側轉(zhuǎn)運的藥物轉(zhuǎn)運方式是( )

83、在細胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度側向低濃度側轉(zhuǎn)運，不消耗能量的藥物轉(zhuǎn)運方式是 ( )

84、脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側的濃度差，從膜的高濃度側向低濃度側轉(zhuǎn)運藥物的方式是( )

【試題答案】A、C、B

【試題解析】本題考查藥物的轉(zhuǎn)運方式的特征。藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，消耗機體能量，從膜的低濃度側向高濃度側轉(zhuǎn)運的藥物轉(zhuǎn)運方式是主動轉(zhuǎn)運;在細胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度側向低濃度側轉(zhuǎn)運，不消耗能量的藥物轉(zhuǎn)運方式是易化擴散;藥物擴散速度取決于膜兩側藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴散速度的藥物轉(zhuǎn)動方式是簡單擴散。故本題選A、C、B。

【85～86】

A. 直腸給藥

B. 舌下給藥

C. 呼吸道給藥

D. 經(jīng)皮給藥

E. 口服給藥

85、可發(fā)揮局部或全身作用，又可減少首關效應的給藥途徑是( )

86、氣體、易揮發(fā)的藥物或氣霧劑的適宜給藥途徑是( )

【試題答案】A、C

【試題解析】本題考查各給藥途徑特點。直腸給藥是通過肛門將藥物送入腸管，通過直腸黏膜的迅速吸收直接進入大循環(huán)發(fā)揮藥效，減少首關效應，以治療全身或局部疾病的給藥方法。氣體或揮發(fā)性液體麻醉藥和其他氣霧劑型藥物可通過呼吸道吸收，肺有很大表面積，而且血流量大，藥物極易吸收，可直接局部給藥使藥物發(fā)揮作用。故本題選A、C。

【87～89】

A. 完全激動藥

B. 部分激動藥

C. 反向激動藥

D. 競爭性拮抗藥

E. 非競爭性拮抗藥

87、對受體有較強的親和力，但內(nèi)在活性α=0，增加激動藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強度達到原來水平，使Emax下降的是( )

88、對受體有較強的親和力，但內(nèi)在活性α=0，使激動藥的量-效曲線平行右移，最大效應不變的是( )

89、對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)的是( )

【試題答案】E、D、A、

【試題解析】本題考查對激動藥和拮抗藥分類和特性的理解。對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α= 1)的為完全激動藥。雖與受體有較強的親和力，但內(nèi)在活性較低(α<1)的為部分激動藥。對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，藥物與受體結合后引起與激動藥相反效應的為反向激動藥。對受體有較強的親和力，但內(nèi)在活性α=0，使激動藥的量-效曲線平行右移，最大效應不變的為競爭性拮抗藥。對受體有較強的親和力，但內(nèi)在活性α=0，增加激動藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強度達到原來水平，使Emax下降的為非競爭性拮抗藥。故本題選E、D、A。

【90～91】

A. 氨基糖苷類

B. 非甾體類抗炎藥

C. 磺胺類

D. 環(huán)孢素

E. 苯妥英鈉

90、易引起急性間質(zhì)性腎炎的常見藥物為( )

91、易導致狼瘡樣綜合征的常見藥物是( )

【試題答案】B、E

【試題解析】本題考查藥物的毒性作用。引起腎小管壞死或急性腎小管損傷的藥物中以氨基糖苷類最為常見;引起急性間質(zhì)性腎炎的藥物以抗生素及非甾體抗炎藥較為常見;引起梗阻性急性腎功能衰竭常見藥物有磺胺類、甲氨蝶呤、阿昔洛韋、造影劑、二甲麥角胺新堿等;有些藥物可引起腎小動脈和毛細血管損害，致血壓升高和腎功能損傷，如環(huán)孢素等;肼屈嗪、普魯卡因胺、苯妥英鈉、甲硫咪唑等可致狼瘡樣綜合征。故本題選B、E。

【92～93】

A. 睡前服用

B. 飯后服用

C. 晨起08：00服用

D. 飯前服用

E. 任意時間服用

92、羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可抑制膽固醇的合成，藥物效應也體現(xiàn)出相應的晝夜節(jié)律， 效果好的服藥時間是( )

93、腎上腺素皮質(zhì)激素如潑尼松(強的松)、潑尼松龍(強的松龍)、地塞米松(氟美松)等，為避免藥物對激素分泌的反射性抑制作用，減少不良反應，最佳使用時間是( )

【試題答案】A、C

【試題解析】本題考查用藥與時辰關聯(lián)的內(nèi)容。時辰藥效學研究機體對藥物效應呈現(xiàn)的周期性節(jié)律變化規(guī)律，如羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類降脂藥)通過抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶，抑制肝臟合成膽固醇，從而起到降低膽固醇和低密度脂蛋白的作用。機體膽固醇的合成有晝夜節(jié)律，夜間合成增加，所以夜間給予他汀類降脂藥降低血清膽固醇的作用更強，推薦臨睡前給藥。腎上腺皮質(zhì)激素在體內(nèi)的晝夜節(jié)律相當明確，若藥物應用的方法違反了該時辰節(jié)律，則可擾亂或消除體內(nèi)皮質(zhì)激素的自然晝夜節(jié)律，導致不良反應的發(fā)生，研究發(fā)現(xiàn)，正常人體糖皮質(zhì)激素分泌呈現(xiàn)晨高晚低的晝夜節(jié)律特征，所以，應用糖皮質(zhì)激素治療疾病時，08：00時1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應也少。故本題選A、C。

【94～95】

A. 乙醛脫氫酶

B. 血漿假性膽堿酯酶

C. 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)

D. 胃蛋白酶

E. 谷丙轉(zhuǎn)氨酶

94、某些人吃蠶豆或服用伯氨喹啉類藥物后可出現(xiàn)血紅蛋白尿、黃疸、貧血等急性溶血反應，可能是缺乏( )

95、某些人常規(guī)劑量應用琥珀膽酸時可以引起呼吸肌麻痹時間延長，可能是缺乏( )

【試題答案】C、B

【試題解析】本題考查機體代謝的多態(tài)性對藥物的影響。G-6-PD缺乏癥是一種主要表現(xiàn)為溶血性貧血的遺傳病，平時一般無癥狀，但在吃蠶豆或服用伯氨喹啉類藥物后可出現(xiàn)血紅蛋白尿、黃疽、貧血等急性溶血反應。血漿假性膽堿酯酶缺乏的人對琥珀膽堿水解滅活能力減弱，常規(guī)劑量應用時可以引起呼吸肌麻痹時間延長。故本題選C、B。

【96～97】

A. Cmax

B. t1/2

C. AUC

D. MRT

E. Cav

96、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是( )

97、平均滯留時間是( )

【試題答案】E、D

【試題解析】本題考查藥動學參數(shù)的表示方法。平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是Cav，平均滯留時間是MRT，藥物生物半衰期是t1/2，藥物達峰濃度是Cmax。藥時曲線下的面積為AUC。故本題選E、D。

【98～100】

A. 繼發(fā)反應

B. 毒性反應

C. 后遺效應

D. 特異質(zhì)反應

E. 依賴性

98、繼發(fā)于藥物治療作用后的不良反應，治療劑量下治療作用本身帶來的間接結果，稱為( )

99、在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應，稱為( )

100、長期應用某種藥物后所造成的一種強迫要求連續(xù)或 定期使用該藥的行為或其他反應，稱為( )

【試題答案】A、B、E

【試題解析】本題考查對藥物不良反應的理解。繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應，治療劑量下治療作用本身帶來的間接結果的稱為繼發(fā)性反應。在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應，稱為毒性反應。毒性反應通常比較嚴重，一般也是可以預知的，應該避免發(fā)生。長期應用某種藥物后所造成的一種強迫要求連續(xù)或定期使用該藥的行為或其他反應，稱為依賴性，其目的是感受藥物的精神效應，或避免由于停藥造成身體不適。故本題選A、B、E。

三、綜合分析選擇題(共10小題，每題1分。題目分為若干組，每組題目基于同一個臨床情景、病例、實例或案例的背景信息逐漸展開。每題的備選選項中，只有1個最符合題意)

【101～104】

某藥物的生物半衰期是6.93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強的首關效應，其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄，且肝代謝和腎排泄各占一半，靜脈注射該藥200mg的AUC是20μg·h/ml，將其制備成片劑用于口服，給藥200mg后的AUC為5μg·h/ml。

101、如給藥50mg后，應測得其血藥濃度為( )

A. 0.2mg/L

B. 0.3mg/L

C. 0.4mg/L

D. 0.5mg/L

E. 0.6mg/L

【試題答案】D

【試題解析】本題考查血藥濃度的計算。由表觀分布容積公式V=X/C得C=X/V，帶入數(shù)值C=50/100=0.5。故本題選D。

102、該藥物的腎清除率為( )

A. 2L/h

B. 5L/h

C. 6.93L/h

D. 8L/h

E. 10L/h

【試題答案】B

【試題解析】本題考查清除率的計算。清除率公式為Cl=kV，半衰期公式t1/2=0.693/k，則k=0.693/t1/2=0.693/6.93=0.1，則Cl=100×0.1=10L/h，這里算出來的是總的清除率，題目問的是腎清除率，由材料可知肝腎清除率各占一半，則肝清除率為5L/h，腎清除率也為5L/h。故本題選B。

103、該藥物片劑的生物利用度為( )

A. 相對生物利用度25%

B. 絕對生物利用度25%

C. 相對生物利用度50%

D. 絕對生物利用度50%

E. 相對生物利用度75%

【試題答案】B

【試題解析】本題考查生物利用度的計算。于涉及到靜脈注射給藥，故為絕對生物利用度，由于給藥劑量都是200mg。則F=口服AUC/靜脈注射AUC=5/20=0.25，故為絕對生物利用度25%。故本題選B。

104、為避免該藥的首關效應，不考慮其理化性質(zhì)的情況下，可以考慮將其制成( )

A. 膠囊劑

B. 口服緩釋片劑

C. 舌下片

D. 口服乳劑

E. 顆粒劑

【試題答案】C

【試題解析】本題考查沒有首關效應的制劑。舌下片給藥不經(jīng)過胃腸道，不會發(fā)生首關效應。故本題選C。

【105～107】

患者，于家中自行服用腸溶阿司匹林片100mg，由于吞咽困難，遂粉碎后沖服。

105、阿司匹林如果應用劑量過大(5g/d)，最可能會引起下列哪種不良反應( )

A. 阿司匹林哮喘

B. 出血和凝血障礙

C. 水楊酸反應

D. 過敏反應

E. 瑞夷綜合征

【試題答案】C

【試題解析】本題考查阿司匹林的典型不良反應。阿司匹林如果應用劑量過大(5g/d)，最可能會引起水楊酸反應，表現(xiàn)為頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力及聽力減退，嚴重者出現(xiàn)高熱、精神錯亂甚至昏迷、驚厥。一旦出現(xiàn)應立即停藥，加服碳酸氫鈉，堿化尿液，加速藥物排泄。故本題選C。

106、阿司匹林的結構為，符合其性質(zhì)的是( )

A. 是水楊酸羧基成酯的產(chǎn)物

B. 可以在NaOH溶液中溶解而不溶于Na2CO3溶液

C. 分子中酯鍵較穩(wěn)定，高溫不易水解

D. 阿司匹林小劑量長期服用可以用來預防血栓

E. 是選擇性環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制劑

【試題答案】D

【試題解析】本題考查阿司匹林的作用特點。阿司匹林是水楊酸酚羥基形成了乙酸酯，為非選擇性環(huán)氧化酶(COX)的不可逆抑制劑;由于其分子中羧基保留，因此阿司匹林具有酸性，可以和堿成鹽(溶于氫氧化鈉和碳酸鈉溶液中);其酯鍵不穩(wěn)定，容易水解成水楊酸。小劑量長期服用可以用來預防血栓。故本題選D。

107、阿司匹林腸溶片口服與普通片相比的優(yōu)勢是( )

A. 改善胃內(nèi)溶解性

B. 避免肝臟首過效應

C. 減少胃黏膜刺激

D. 促進細菌的攝取

E. 防止胃內(nèi)分解

【試題答案】C

【試題解析】本題考查腸溶片的優(yōu)點。阿司匹林腸溶片與普通片相比主要是可以在腸內(nèi)吸收，減少對胃黏膜刺激，減少胃腸道反應的發(fā)生。故本題選C。

【108～110】

紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結構的二萜類化合物，化學結構如下，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。

多西他賽是由10-去乙酰基漿果赤霉素進行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物，結構上與紫杉醇有兩點不同，一是第10位碳上的取代基，二是3位上的側鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。

108、根據(jù)結構關系判斷，屬于多西他賽結構的是( )

A.

C.

E.

【試題答案】E

【試題解析】本題考查多西他賽的結構。根據(jù)材料給的信息結構式，多西他賽與紫杉醇結構有兩點不同，一是10位碳上的取代基，二是3’位上的側鏈，可以推出多西他賽結構為E選項。故本題選E。

109、紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是(　)

A. 助懸劑

B. 穩(wěn)定劑

C. 等滲調(diào)節(jié)劑

D. 增溶劑

E. 金屬整合劑

【試題答案】D

【試題解析】本題考查聚氧乙烯蓖麻油的作用。由于紫杉醇難溶于水，故加入聚氧乙烯蓖麻油作為增溶劑。故本題選D。

110、按藥物來源分類，多西他賽屬于(　)

A. 天然藥物

B. 半合成天然藥物

C. 合成藥物

D. 生物藥物

E. 半合成抗生素

【試題答案】B

【試題解析】本題考查多西他賽的藥物來源分類。根據(jù)材料：多西他賽是由10-去乙酰基漿果赤霉素進行半合成得到的紫衫烷類抗腫瘤藥物，得知多西他賽屬于半合成天然藥物。故本題選B。

四、多項選擇題(共10題，每題1分。每題的備選項中，有2個或者2個以上符合題意，錯選、少選均不得分)

111、臨床常用的血藥濃度測定方法有( )

A. 氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法(GC-MS)

B. 薄層色譜法(HLC)

C. 酶聯(lián)免疫法(ELISA)

D. 高效液相色譜法(HPLC)

E. 液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法(LC-MS)

【試題答案】ACDE

【試題解析】本題考查生物樣品檢測法。生物樣品中的藥物分析常用的方法有免疫分析和色譜分析。免疫分析法分為放射免疫法和非放射免疫法(熒光免疫法、發(fā)光免疫法、酶免疫法及電化學免疫法);色譜分析法包括氣相色譜(GC)、高效液相色譜(HPLC)和色譜-質(zhì)譜聯(lián)用(氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術GC-MS、液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術LC-MS)等。薄層色譜只能用于定性檢查(即鑒別)，不能用于定量檢查 (即含量測定)。故本題選ACDE。

112、藥物產(chǎn)生毒副作用的原因包括( )

A. 藥物對hERG產(chǎn)生抑制作用

B. 藥物對肝藥酶具有誘導或抑制作用

C. 藥物代謝物具有明顯毒性

D. 藥物在非治療部位與靶標結合

E. 藥物在治療部位與非靶標結合

【試題答案】ABCDE

【試題解析】本題考查藥物毒副作用原因。毒副作用原因包括：含有毒性基團;在非結合靶標產(chǎn)生非治療作用(包括非治療部位與靶標結合、治療部位或非治療部位與非靶標結合);對hERG產(chǎn)生抑制;代謝影響(包括對肝藥酶產(chǎn)生抑制、誘導作用，代謝物毒性強)。故本題選ABCDE。

113、關于紫杉醇及其制劑的敘述，正確的有( )

A. 具有二萜結構

B. 水溶性小

C. 具有變態(tài)反應

D. 直接抑制腫瘤細胞DNA功能

E. 結構改造后的多西他賽，水溶性提高

【試題答案】ABCE

【試題解析】本題考查紫杉醇。紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素，D選項錯誤。紫杉醇由于水溶性小，其注射劑通常加入表面活化劑，如聚環(huán)氧化蓖麻油等助溶，常會引起血管舒張、血壓降低及過敏反應等副作用。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，但抗腫瘤譜更廣。故本題選ABCE。

114、治療藥物監(jiān)測的目的是保證藥物治療的有效性和安全性，在血藥濃度-效應關系已經(jīng)確立的前提下，需要進行血藥濃度監(jiān)測的有( )

A. 治療指數(shù)小、毒性反應大的藥物

B. 具有線性動力學特征的藥物

C. 在體內(nèi)容易蓄積而發(fā)生毒性反應的藥物

D. 合并用藥易出現(xiàn)異常反應的藥物

E. 個體差異很大的藥物

【試題答案】ACDE

【試題解析】本題考查治療藥物監(jiān)測。有下列情況需進行血藥濃度監(jiān)測：① 個體差異很大;② 具非線性動力學特征藥;③ 治療指數(shù)小、毒性反應強的藥物; ④ 毒性反應不易識別，用量不當或用量不足的臨床反應難以識別的藥物;⑤ 特殊人群用藥;⑥ 常規(guī)劑量下沒有療效或出現(xiàn)毒性反應;⑦ 合并用藥而出現(xiàn)的異常反應;⑧ 長期用藥;⑨ 診斷和處理藥物過量或中毒。故本題選ACDE。

115、關于藥物對心血管系統(tǒng)的毒性作用機制，敘述正確的有( )

A. 苯妥英鈉主要通過阻滯心肌細胞膜K+通道發(fā)揮作用

B. 利多卡因主要通過阻滯心肌細胞膜K+通道發(fā)揮作用

C. 三環(huán)類抗抑郁癥藥主要對Na+通道有阻滯作用

D. 胺碘酮主要阻斷與復極化過程有關的K+通道

E. 維拉帕米主要通過阻滯Ca2+通道發(fā)揮作用

【試題答案】DE

【試題解析】本題考查藥物的毒性作用機制。苯妥英鈉和利多卡因通過阻滯心肌細胞膜Na+通道發(fā)揮作用，故選項A和B錯誤;三環(huán)類抗抑郁藥對K+通道有阻滯作用，故選項C錯誤。故本題選DE。

116、膠囊劑具有的特點是( )

A. 能掩蓋藥物不良嗅味、提高穩(wěn)定性

B. 藥物的生物利用度較高

C. 生產(chǎn)成本較片劑低

D. 可彌補其他固體劑型的不足

E. 可延緩藥物的釋放和定位釋藥

【試題答案】ABDE

【試題解析】本題考查口服膠囊劑的特點。膠囊劑能夠掩蓋藥物不良嗅味、提高穩(wěn)定性;藥物的生物利用度較高;延緩藥物的釋放和定位釋藥;生產(chǎn)成本較片劑高;可彌補其他固體劑型的不足，如含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑等，但可制成軟膠囊劑。故本題選ABDE。

117、兩種藥物溶液，若pH相差較大，發(fā)生配伍變化的可能性也大。pH的變化可引起沉淀析出與變色，下列由于pH的改變導致注射劑配伍變化的是( )

A. 新生霉素注射液與5%葡萄糖

B. 谷氨酸鈉(鉀)注射液與腎上腺素注射液

C. 氨茶堿注射液與腎上腺素注射液

D. 磺胺嘧啶鈉注射液與腎上腺素注射液

E. 乳酸根離子會加速氨芐西林鈉和青霉素G的水解

【試題答案】ABCD

【試題解析】本題考查注射劑配伍變化的原因。pH 的變化可引起沉淀析出與變色。如新生霉素與5%葡萄糖，諾氟沙星與氨芐西林配伍會發(fā)生沉淀;磺胺嘧啶鈉、谷氨酸鈉(鉀)、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色。此外，葡萄糖注射液的pH為3.2～5.5，若青霉素G與其配伍后pH為4.5，其效價4小時損失10% ;而pH為3.6，1小時即損失10%，4小時損失 40%。故本題選ABCD。

118、下列關于氣霧劑的敘述中錯誤的是( )

A. 脂水分配系數(shù)小的藥物，吸收速度也快

B. 氣霧劑主要通過肺部吸收，吸收的速度很快，不亞于靜脈注射

C. 吸入的藥物最好能溶解于呼吸道的分泌液中

D. 肺部吸入氣霧劑的粒徑越小越好

E. 小分子化合物易通過肺泡囊表面細胞壁的小孔，因而吸收快

【試題答案】AD

【試題解析】本題考查氣霧劑的特點。脂溶性藥物經(jīng)脂質(zhì)雙分子膜擴散吸收，故脂水分配系數(shù)大的藥物，吸收速度也快。氣霧劑主要通過肺部吸收，吸收的速度很快，不亞于靜脈注射，吸入的藥物最好能溶解于呼吸道的分泌液中。肺部吸入氣霧劑微粒太細，進入肺泡囊后大部分由呼氣排出，在肺部的沉積率也很低，通常氣霧劑的微粒大小應在0.5～5μm范圍內(nèi)最適宜。故本題選AD。

119、按其藥理作用機制，抗心律失常藥物包含的類型有( )

A. 鈉通道阻滯藥

B. β受體阻斷藥

C. 延長動作電位時程藥物，通常指鉀通道阻滯藥

D. 鈣通道阻滯藥

E. α受體阻斷藥

【試題答案】ABCD

【試題解析】本題考查抗心律失常藥物的分類。該類藥物按其藥理作用機制分為四類：Ⅰ類，鈉通道阻滯藥;Ⅱ類，β受體阻斷藥;Ⅲ類，延長動作電位時程藥物，通常指鉀通道阻滯藥;Ⅳ類，鈣通道阻滯藥。故本題選ABCD。

120、通過天然雌激素進行結構改造獲得的口服雌激素有( )

A. 炔雌醇

B. 他莫昔芬

C. 尼爾雌醇

D. 戊酸雌二醇

E. 苯甲酸雌二醇

【試題答案】AC

【試題解析】本題考查雌激素。天然雌激素17位引入乙炔基得到可口服的雌激素，如炔雌醇、尼爾雌醇。故本題選AC。