摘要:本文為希賽網(wǎng)老師根據(jù)歷年執(zhí)業(yè)西藥師考試試題為備考2021年執(zhí)業(yè)西藥師考試的考生精心準(zhǔn)備的2021年執(zhí)業(yè)西藥師《專業(yè)知識一》A型題專項(xiàng)練習(xí),含答案及解析,具體內(nèi)容見正文。
最佳選擇題(共40題,每題1分。每題的備選項(xiàng)中,只有1個最符合題意)
1、有關(guān)藥物商品名的敘述,錯誤的是( )
A. 針對藥物的最終產(chǎn)品的一個名稱
B. 同一藥物可能存在多種商品名
C. 是制造企業(yè)自己決定的一個名稱
D. 不受專利保護(hù)
E. 商品名不能暗示藥品的療效和用途
【試題答案】D
【試題解析】本題考查藥品名稱。藥品的商品名又稱為品牌名,是由新藥開發(fā)者在申報藥品上市時選定的。藥品的商品名通常是針對藥物的最終產(chǎn)品,即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥品。商品名是由廠家自己使用,受專利保護(hù);不能暗示療效和用途;同一種成分的藥物會有很多商品名。故本題選D。
2、鹽酸普魯卡因的主要降解途徑是( )
A. 水解
B. 幾何異構(gòu)化
C. 氧化
D. 聚合
E. 脫羧
【試題答案】A
【試題解析】本題考查藥物制劑的穩(wěn)定性及其降解途徑。含有酯鍵藥物的水溶液,在H+或廣義酸堿的催化下水解反應(yīng)加速。鹽酸普魯卡因的水解可作為酯類藥物水解的代表。故本題選A。
3、在工作中欲了解化學(xué)藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容,需查閱的是( )
A.《中國藥典》二部凡例
B.《中國藥典》二部正文
C.《中國藥典》四部正文
D.《中國藥典》四部通則
E.《臨床用藥須知》
【試題答案】D
【試題解析】本題考查通則的內(nèi)容。通則包括制劑通則與其他通則、通用分析與檢測方法和指導(dǎo)原則。故本題選D。
4、阿司匹林遇濕氣即緩慢水解,《中國藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%,適宜的包裝與貯藏條件是( )
A. 避光,在陰涼處貯存
B. 遮光,在陰涼處貯存
C. 密閉,在干燥處貯存
D. 密封,在干燥處貯存
E. 熔封,在涼暗處貯存
【試題答案】D
【試題解析】本題考查藥品貯存條件。密閉系指可防止塵土及異物進(jìn)入的容器包裝,“密封”系指可防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入的容器包裝。阿司匹林遇濕氣水解,貯存時應(yīng)避開水分,故阿司匹林應(yīng)選擇密封、干燥處貯存。故本題選D。
5、臨床心血管治療藥物檢測中,其藥物濃度與作用器官中藥物濃度相關(guān)性最大的生物樣本是( )
A. 血漿
B. 唾液
C. 尿液
D. 汗液
E. 膽汁
【試題答案】A
【試題解析】本題考查體內(nèi)藥物檢測。測定藥物濃度時,因血液中藥物濃度高于其他體液,所以最常采用的生物樣本是血樣。血樣包括全血、血漿、血清。全血含有紅細(xì)胞、白細(xì)胞等,不方便測試,故除特殊說明外,一般的血樣使用血漿、血清。血漿含有抗凝劑,比血清分離快,一般采用血漿(除非抗凝劑對測定有影響);抗凝劑對測定有影響的,則須采用血清測試藥物濃度。故本題選A。
6、根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng),屬于第Ⅳ類低溶解度低滲透性的藥物是( )
A. 雙氯芬酸
B. 普萘洛爾
C. 阿替洛爾
D. 雷尼替丁
E. 酮洛芬
【試題答案】E
【試題解析】本題考查藥物的生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類代表藥物有普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫?等;第Ⅱ類代表藥物有雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等;第Ⅲ類代表藥物有雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第Ⅳ類代表藥物有特非那定、酮洛芬、呋塞米等。故本題選E。
7、有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式(離子型)或非解離的形式(分子型)同時存在于體液中。有關(guān)藥物解離對藥效的影響,說法錯誤的是( )
A. 胃中環(huán)境pH較小,有利于弱酸性藥物的吸收
B. 腸道環(huán)境pH較高,有利于弱堿性藥物的吸收
C. 藥物在體內(nèi)的解離程度與藥物的pKa有關(guān),與體內(nèi)環(huán)境的pH無關(guān)
D. 藥物的離子型有利于藥物在血液、體液中轉(zhuǎn)運(yùn),進(jìn)入細(xì)胞后的藥物以離子形式發(fā)揮藥效
E. 通常藥物以非解離的形式通過各種生物膜被吸收
【試題答案】C
【試題解析】本題考查藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響。藥物在體內(nèi)的解離程度與藥效的發(fā)揮有著必然的聯(lián)系,通常藥物以非解離的形式(分子型)被吸收,通過生物膜,進(jìn)入細(xì)胞后,在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成離子形式(離子型)而起作用。體內(nèi)不同部位的pH情況不同,會影響藥物的解離程度,使解離形式和未解離形式藥物的比例發(fā)生變化,這種比例的變化與藥物的解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。故本題選C。
8、主要作用于聚合態(tài)的微管,可促進(jìn)微管形成并抑制微管解聚,導(dǎo)致細(xì)胞在有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲,使細(xì)胞停止于G2/M期,抑制細(xì)胞分裂和增殖的抗腫瘤藥是( )
A. 環(huán)磷酰胺
B. 多柔比星
C. 鹽酸伊立替康
D. 紫杉醇
E. 順鉑
【試題答案】D
【試題解析】本題考查抗腫瘤藥物作用機(jī)制。天然來源及半合成抗腫瘤藥的作用機(jī)制是不完全相同的。紫杉醇的靶點(diǎn)是腫瘤細(xì)胞的微管,抑制紡錘體和紡錘絲的生成。故本題選D。
9、青霉素6位側(cè)鏈引入3-苯基-5-甲基異噁唑結(jié)構(gòu),具有較大的體積阻止了藥物與β-內(nèi)酰胺酶活性中心的結(jié)合,保護(hù)β-內(nèi)酰胺環(huán)不被破壞,成為耐β-內(nèi)酰胺酶的半合成青霉素類藥物是( )
A. 非奈西林
B. 氨芐西林
C. 哌拉西林
D. 苯唑西林
E. 阿莫西林
【試題答案】D
【試題解析】本題考查耐酶青霉素。非奈西林和阿莫西林是耐酸青霉素,可以口服。甲氧西林和苯唑西林是耐酶青霉素,但甲氧西林對酸不穩(wěn)定,成人不宜口服,苯唑西林耐酸可以口服。苯唑西林含有3-苯基-5-甲基異噁唑,甲氧西林是6位側(cè)鏈上引入二甲氧基苯。故本題選D。
10、具有手性中心,在體內(nèi)可發(fā)生對映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥是( )
A. 萘丁美酮
B. 布洛芬
C. 阿司匹林
D. 雙氯芬酸
E. 吲哚美辛
【試題答案】B
【試題解析】本題考查布洛芬的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及代謝。布洛芬為芳基丙酸類非甾體抗炎藥,結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子,盡管布洛芬S-異構(gòu)體的活性比R-異構(gòu)體強(qiáng),但布洛芬通常以外消旋體上市,因?yàn)椴悸宸以隗w內(nèi)會發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化,無效的R- 異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的S-異構(gòu)體。且布洛芬在消化道滯留的時間越長,其S: R就越大。故本題選B。
11、具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性,且無致心律失常不良反應(yīng)的促胃腸動力藥是( )
A. 多潘立酮
B. 西沙必利
C. 伊托必利
D. 莫沙必利
E. 甲氧氯普胺
【試題答案】C
【試題解析】本題考查伊托必利的作用機(jī)制和臨床用途。伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性,通過對D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時通過對乙酰膽堿酯酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解,從而增強(qiáng)胃、十二指腸收縮力,加速胃排空,并有止吐作用;伊托必利在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少,選擇性高,不良反應(yīng)少,不產(chǎn)生甲氧氯普胺的錐體外系癥狀,較少引起血催乳素水平增高,無西沙必利的致室性心律失常及其他嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng),安全性更高。故本題選C。
12、關(guān)于皮膚給藥制劑特點(diǎn)錯誤的是( )
A. 皮膚給藥制劑能避免口服給藥的首關(guān)效應(yīng)
B. 皮膚給藥制劑起效快,特別適宜要求起效快的藥物
C. 皮膚給藥制劑作用時間長,有利于改善患者用藥順應(yīng)性
D. 皮膚給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度
E. 大面積給藥可能會對皮膚產(chǎn)生刺激作用和變態(tài)反應(yīng)
【試題答案】B
【試題解析】本題考查皮膚給藥制劑的特點(diǎn)。① 可直接作用于疾病部位,發(fā)揮局部治療作用。② 避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)和胃腸因素的干擾。③ 避免藥物對胃腸道的副作用。④ 長時間維持恒定的血藥濃度,避免峰-谷現(xiàn)象,降低藥物的不良反應(yīng)。⑤ 減少給藥次數(shù), 患者可自主用藥,特別適合于兒童、老人及不易口服給藥的患者,提高患者的用藥依從性。⑥ 發(fā)現(xiàn)副作用時可隨時中斷給藥。⑦ 可通過給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量, 提高治療劑量的準(zhǔn)確性。故本題選B。
13、以下關(guān)于液體制劑的敘述錯誤者為( )
A. 溶液分散相粒徑一般小于1nm
B. 溶膠為非均相體系
C. 熱力學(xué)穩(wěn)定體系
D. 乳濁液為動力學(xué)不穩(wěn)定體系
E. 混懸劑屬粗分散體系,熱力學(xué)不穩(wěn)定體系
【試題答案】C
【試題解析】本題考查口服液體制劑的分類??诜后w制劑按分散系統(tǒng)分為均相和非均相液體制劑,其中均相液體制劑為熱力學(xué)穩(wěn)定體系,而非均相液體制劑為熱力學(xué)不穩(wěn)定體系,有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性。故本題選C。
14、下列哪種方法不能增加藥物溶解度( )
A. 加入助溶劑
B. 加入非離子型表面活性劑
C. 制成鹽類
D. 加入潛溶劑
E. 加入助懸劑
【試題答案】E
【試題解析】本題考查口服液體制劑的增溶劑、助溶劑、潛溶劑等附加劑。增加藥物溶解度的方法有加入非離子型表面活性劑作增溶劑,加入苯甲酸鈉、乙酰胺等作助溶劑,加入乙醇、丙二醇等作潛溶劑,以及制成鹽類。助懸劑可以減少混懸藥物的沉降,增加溶劑黏度,但不影響溶解度。故本題選E。
15、有關(guān)如下結(jié)構(gòu)藥物,敘述錯誤的是( )
A. 結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團(tuán)
B. 具有兩個沒有被酯化的羧基;是含游離雙羧酸的普利類藥物
C. 結(jié)構(gòu)中含有三個手性中心
D. 口服活性強(qiáng)于依那普利
E. 該藥在體內(nèi)不易被代謝
【試題答案】D
【試題解析】本題考查賴諾普利的結(jié)構(gòu)特征和代謝。所給出的結(jié)構(gòu)為賴諾普利。其結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團(tuán)取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基,且具有兩個沒有被酯化的羧基;是含游離雙羧酸的普利類藥物;口服活性不如依那普利,口服吸收卻優(yōu)于依那普利拉;賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前僅有的兩個非前藥的ACE抑制藥。故本題選D。
16、用作栓劑水溶性基質(zhì)的是( )
A. 可可豆脂
B. 甘油明膠
C. 椰油酯
D. 棕櫚酸酯
E. 混和脂肪酸酯
【試題答案】B
【試題解析】本題考查栓劑基質(zhì)。選項(xiàng)中只有甘油明膠是水溶性基質(zhì),其他均為油脂性基質(zhì)。故本題選B。
17、抑制酪氨酸激酶,屬于靶向抗腫瘤藥的是( )
A. 吉非替尼
B. 順鉑?
C. 昂丹司瓊
D. 紫杉醇
E. 阿糖胞苷
【試題答案】A
【試題解析】本題考查靶向抗腫瘤藥。該類藥物多數(shù)為“XX替尼”,故本題選A。
18、下列關(guān)于片劑特點(diǎn)的敘述,不包括( )
A. 體積較小,其運(yùn)輸、貯存及攜帶、應(yīng)用都比較方便
B. 片劑生產(chǎn)的機(jī)械化、自動化程度較高
C. 產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定,劑量準(zhǔn)確,成本及售價都較低
D. 可以制成不同釋藥速度的片劑而滿足臨床醫(yī)療或預(yù)防的不同需要
E. 具有靶向作用
【試題答案】E
【試題解析】本題考查片劑的特點(diǎn)。片劑是將藥物粉末(或顆粒)加壓而制得的一種密度較高、體積較小的固體制劑,生產(chǎn)的機(jī)械化、自動化程度較高,因而產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定,劑量準(zhǔn)確,成本及售價都較低; 其運(yùn)輸、貯存、攜帶及應(yīng)用也都比較方便,可以根據(jù)不同需要制成速效、長效、咀嚼、口含等不同的類型。片劑為常規(guī)口服制劑,不具有靶向作用。故本題選E。
19、熱原不具備的性質(zhì)是( )
A. 水溶性
B. 耐熱性
C. 揮發(fā)性
D. 可被活性炭吸附
E. 可濾性
【試題答案】C
【試題解析】本題考查熱原的性質(zhì)。水溶性、不揮發(fā)性、耐熱性、過濾性、熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑如高錳酸鉀、過氧化氫以及超聲波破壞。熱原在水溶液中帶有電荷,也可被某些離子交換樹脂所吸附。故本題選C。
20、下列有關(guān)注射劑特點(diǎn)的敘述,哪項(xiàng)是錯誤的( )
A. 注射劑均為澄明液體,必須熱壓滅菌
B. 適用于不宜口服的藥物
C. 適用于不能口服藥物的病人
D. 療效確切可靠,起效迅速
E. 產(chǎn)生局部定位及靶向給藥作用
【試題答案】A
【試題解析】本題考查注射劑的特點(diǎn)。① 藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。② 可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。③ 可發(fā)揮局部定位作用,但注射給藥不方便,注射時易引起疼痛。④ 易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。⑤ 制造過程復(fù)雜,對生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高,生產(chǎn)費(fèi)用較大,價格較高。故本題選A。
21、不要求進(jìn)行無菌檢查的劑型是( )
A. 注射劑
B. 吸入粉霧劑
C. 植入劑
D. 吸入噴霧劑
E. 眼部手術(shù)用軟膏劑
【試題答案】B
【試題解析】本題考查制劑質(zhì)量要求。用于外傷或術(shù)后的制劑必須滿足無菌,并不得加入抑菌劑,注射劑、植入劑需經(jīng)嚴(yán)格的滅菌方可使用。吸入制劑中吸入噴霧劑和吸入液體制劑應(yīng)為無菌制劑。吸入粉霧劑則沒有相應(yīng)的無菌檢查要求。故本題選B。
22、制備復(fù)方碘溶液時,加入的碘化鉀的作用是( )
A. 助溶劑
B. 增溶劑
C. 極性溶劑
D. 潛溶劑
E. 消毒劑
【試題答案】A
【試題解析】本題考查低分子溶液劑的典型處方分析。復(fù)方碘溶液中加碘化鉀作助溶劑使碘形成三碘化鉀配合物,能增加碘在水中的溶解度。故本題選A。
23、為延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間,通常使用修飾的磷脂制備長循環(huán)脂質(zhì)體,常用的修飾材料是( )
A. 甘露醇
B. 聚山梨酯
C. 聚乙二醇
D. 山梨醇
E. 聚乙烯醇
【試題答案】C
【試題解析】本題考查新型靶向脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體。聚乙二醇(PEG)修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力,延長循環(huán)時間,稱為長循環(huán)脂質(zhì)體。故本題選C。
24、關(guān)于脂質(zhì)體特點(diǎn)和質(zhì)量要求的說法,正確的是( )
A. 脂質(zhì)體的藥物包封率通常應(yīng)在10%以下
B. 藥物制備成脂質(zhì)體,提高藥物穗定性的同時增加了藥物毒性
C. 脂質(zhì)體在其載體上結(jié)合抗體、糖脂等也可使其具有特異靶向性
D. 脂質(zhì)體形態(tài)為封閉多層囊狀物,貯存穩(wěn)定性好,不易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象
E. 脂質(zhì)體是理想的靶向抗腫瘤藥物載體,但只適用于親脂性藥物
【試題答案】C
【試題解析】本題考查脂質(zhì)體的性質(zhì)和質(zhì)量要求。脂質(zhì)體包封率通常不低于80%。藥物制備成脂質(zhì)體后,可以明顯降低藥物的毒性。脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體,對靶細(xì)胞進(jìn)行識別,提高脂質(zhì)體的靶向性。脂質(zhì)體的形態(tài)應(yīng)為封閉的多層囊狀物,脂質(zhì)體易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象,其物理穩(wěn)定性主要用滲漏率表示。脂質(zhì)體滲漏率通常較高。故本題選C。
25、有關(guān)生物技術(shù)藥物的特點(diǎn)正確的是( )
A. 分子量大,約1000D
B. 口服較易透過胃腸道屏障
C. 透皮或黏膜吸收的生物利用度較高
D. 易作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)
E. 主要采用注射給藥方式
【試題答案】E
【試題解析】本題考查生物技術(shù)藥物的特點(diǎn)。生物技術(shù)藥物分子量大。即便是分子量較小的多肽類藥物,其分子量也在1000D(道爾頓)左右。由分子量所帶來的直接挑戰(zhàn)就是大多數(shù)生物技術(shù)藥物都難以自由地透過體內(nèi)屏障,生物技術(shù)藥物通過口服、透皮或黏膜吸收的生物利用度很低,另一方面表現(xiàn)在難以作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、腦組織中和各類細(xì)胞內(nèi)的藥物靶點(diǎn),難以透過體內(nèi)屏障所以幾乎都必須采用注射給藥方式。故本題選E。
26、多劑量包裝的耳用制劑在啟用后,使用時間最多不超過( )
A. 2周
B. 4周
C. 2個月
D. 3個月
E. 6個月
【試題答案】B
【試題解析】本題考查耳用制劑的質(zhì)量要求。除另有規(guī)定外,多劑量包裝的耳用制劑在啟用后最多不超過4周。故本題選B。
27、主要用作片劑填充劑的是( )
A. 羧甲基淀粉鈉
B. 甲基纖維素
C. 淀粉
D. 乙基纖維素
E. 交聯(lián)聚維酮
【試題答案】C
【試題解析】本題考查片劑常用輔料的分類。淀粉是經(jīng)典的填充劑。羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)聚維酮為崩解劑,甲基纖維素、乙基纖維素為黏合劑。故本題選C。
28、主要用作消毒劑或殺菌劑的表面活性劑是( )
A. 十二烷基硫酸鈉
B. 聚山梨酯
C. 卵磷脂
D. 泊洛沙姆
E. 苯扎溴銨
【試題答案】E
【試題解析】本題考查表面活性劑的應(yīng)用。苯扎溴銨為陽離子型表面活性劑,其水溶液的殺菌力很強(qiáng),穿透性強(qiáng),毒性較低,主要用作殺菌防腐劑。故本題選E。
29、下列敘述正確的是( )
A. 胃內(nèi)容物增加,胃排空速率減慢
B. 脂肪類食物使胃排空速率增加
C. 抗膽堿藥使胃排空速率減慢
D. 腎上腺素受體激動藥,使胃排空速率增加
E. β受體阻斷藥能使胃排空速率減慢
【試題答案】C
【試題解析】本題考查影響胃排空速率的因素。抗膽堿藥普魯本辛、麻醉藥嗎啡、解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林、腎上腺素能藥異丙腎上腺素等能減小胃排空速率,而β受體阻斷藥普萘洛爾能增加胃排空速率。故本題選C。
30、注射給藥中一般注射量最少的是( )
A. 肌內(nèi)注射
B. 皮下注射
C. 皮內(nèi)注射
D. 靜脈注射
E. 動脈注射
【試題答案】C
【試題解析】本題考查注射的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。肌內(nèi)注射可以是溶液劑、混懸劑或乳劑,所用溶劑有水、復(fù)合溶劑或油等,容量一般為2~5ml。皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢,因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢。如治療糖尿病的胰島素注射體積一般l~2ml左右。皮內(nèi)注射是用于診斷與過敏試驗(yàn),注射量在0.2ml以內(nèi)。故本題選C。
31、下列屬于對因治療的是( )
A. 對乙酰氨基酚治療感冒引起的發(fā)熱
B. 硝酸甘油緩解心絞痛
C. 嗎啡治療癌性疼痛
D. 青霉素治療敏感金黃色葡萄球菌引發(fā)的感染
E. 硝苯地平治療高血壓
【試題答案】D
【試題解析】本題考查對藥物治療作用的區(qū)分。對因治療是指針對疾病的病因用藥,青霉素治療敏感金黃色葡萄球菌引發(fā)的感染屬于對因治療。而對癥治療是針對疾病的發(fā)病癥狀用藥,對乙酰氨基酚治療感冒引起的發(fā)熱、硝酸甘油緩解心絞痛、嗎啡治療癌癥引起的疼痛、硝苯地平治療高血壓都是針對癥狀進(jìn)行治療。故本題選D。
32、關(guān)于藥物動力學(xué)參數(shù)表觀分布容積(V)的說法, 正確的是( )
A. 表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù),單位通常是L或L/kg
B. 特定患者的表觀分布容積是一個常數(shù),與服用藥物無關(guān)
C. 表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關(guān),血容量越大,表觀分布容積就越大
D. 特定藥物的表觀分布容積是一個常數(shù),所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的
E. 親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積
【試題答案】A
【試題解析】本題考查表觀分布容積的意義。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個比例常數(shù),用“V”表示,其單位通常是“體積”或“體積/千克體重”。對某一個體,某一特定藥物的V是個確定值(常數(shù)),B選項(xiàng)不正確。若血中藥物濃度很小,則藥物的V可能遠(yuǎn)大于體液總體積時,所以表觀分布容積的大小與血藥物濃度大小有關(guān),而不是C選項(xiàng)中的血容量,一個人的血容量,一般是不變的。對某一個體某一特定藥物的V是一個常數(shù),不同個體,個體差異大,導(dǎo)致臨床劑量需要調(diào)整,D選項(xiàng)錯誤。水溶性或極性大的藥物通常不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中,血藥濃度較高,表觀分布容積較小,E選項(xiàng)不正確。故本題選A。
33、關(guān)于藥物效價強(qiáng)度的說法,錯誤的是( )
A. 藥物效價強(qiáng)度用于藥物內(nèi)在活性強(qiáng)弱的比較
B. 比較效價強(qiáng)度時所指的等效反應(yīng)一般采用50%效應(yīng)量
C. 藥物效價強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較
D. 引起等效反應(yīng)的相對劑量越小,效價強(qiáng)度越大
E. 臨床選擇藥物及確定劑量時須區(qū)別效價強(qiáng)度和效能
【試題答案】A
【試題解析】本題考查對效價強(qiáng)度的理解。效價強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度。效價強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,其值越小則強(qiáng)度越大。在臨床選擇藥物及確定劑量須區(qū)別效能和效價強(qiáng)度,不能不加區(qū)分只講某一藥較另一藥作用強(qiáng)。藥物效價強(qiáng)度與藥物的內(nèi)在活性強(qiáng)弱即效能無關(guān),不能將藥物效價強(qiáng)度用于藥物內(nèi)在活性強(qiáng)弱及效能的比較。故本題選A。
34、下列現(xiàn)象屬于因發(fā)生變態(tài)反應(yīng)而引起的是( )
A. 華法林引起出血
B. 服用巴比妥類催眠藥后,次晨出現(xiàn)的乏力、困倦
C. 可樂定治療高血壓時突然停藥,次日血壓明顯升高
D. 青霉素引發(fā)過敏性休克
E. 沙利度胺引起的海豹肢畸形兒
【試題答案】D
【試題解析】本題考查對變態(tài)反應(yīng)的理解。變態(tài)反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷,也稱過敏反應(yīng),如青霉素引發(fā)過敏性休克屬于變態(tài)反應(yīng)。毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng),如華法林在劑量過大時引發(fā)出血。致畸反應(yīng)也屬于慢性毒性范疇,如沙利度胺引起的海豹肢畸形兒。后遺效應(yīng)是指在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應(yīng),如服用巴比妥類催眠藥后,次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象。停藥反應(yīng)指患者長期應(yīng)用某種藥物,突然停藥后出現(xiàn)原有疾病加劇的現(xiàn)象, 如可樂定治療高血壓,突然停藥,次日血壓明顯升高。故本題選D。
35、苯唑西林的生物半衰期t1/2 =0.5h,其30%原型藥物經(jīng)腎排泄,且腎排泄的主要機(jī)制是腎小球?yàn)V過和腎小管分泌,其余大部分經(jīng)肝代謝消除,對于肝腎功能正常的病人,該藥物的肝清除速率常數(shù)是( )
A. 4.62h-1
B. 0.97h-l
C. 1.98h-l
D. 1.39h-1
E. 0.42h-1
【試題答案】B
【試題解析】本題考查清除率的計算。t1/2 =0.5h, 所以 k=0.693/t1/2 =0.693/0.5 =1.386h-1。因 30%原型藥物經(jīng)腎排泄,70%經(jīng)肝臟清除,故肝清除速率常數(shù)為 70%×l.386 =0.97h-1。故本題選B。
36、下列關(guān)于體內(nèi)藥物與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合特點(diǎn)的敘述, 不正確的是( )
A. 此種結(jié)合是可逆的
B. 能增加藥物消除速度
C. 是藥物在血漿中的一種貯存形式
D. 減少藥物的毒副作用
E. 減少藥物表觀分布容積
【試題答案】B
【試題解析】本題考查血漿蛋白質(zhì)結(jié)合的特點(diǎn)。藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合,是藥物在血漿中的一種貯存形式,能降低藥物的分布與消除速度,使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時間。毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結(jié)合可起到減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。血漿蛋白結(jié)合率高的藥物,血藥濃度較高(主要分布在血液中,分布體積小),表觀分布容積較小。故本題選B。
37、藥物代謝的主要部位是( )
A. 胃
B. 腸
C. 脾
D. 肝
E. 腎
【試題答案】D
【試題解析】本題考查藥物代謝的部位。藥物代謝的主要部位是在肝臟。除肝臟以外,胃腸道亦是常見的代謝部位。故本題選D。
38、呋塞米、氯噻嗪、環(huán)戊噻嗪與氫氯噻嗪的效價強(qiáng)度與效能比較見下圖,對這四種利尿藥的效能和效價強(qiáng)度分析,錯誤的是( )
A. 呋塞米的效價強(qiáng)度大于氫氯噻嗪
B. 氯噻嗪的效價強(qiáng)度小于氫氯噻嗪
C. 呋塞米的效能強(qiáng)于氫氯噻嗪
D. 環(huán)戊噻嗪與氫氯噻嗪的效能相同
E. 環(huán)戊噻嗪的效價強(qiáng)度約為氫氯噻嗪的30倍
【試題答案】A
【試題解析】本題考查效能和效價強(qiáng)度的比較,效能:呋塞米>環(huán)戊噻嗪 = 氫氯噻嗪 = 氯噻嗪;效價強(qiáng)度:環(huán)戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪。故本題選A。
39、單室模型藥物靜脈注射消除速度常數(shù)為0.2h-1, 問清除99%需要多少時間( )
A. 5.6h
B. 10.5h
C. 12.5h
D. 23.0h
E. 30.0h
【試題答案】D
【試題解析】本題考查半衰期與清除百分?jǐn)?shù)之間的關(guān)系。t1/2 = 0.693/k = 0.693/0.2 = 3.465h,達(dá)到 99% 需要約6.64個半衰期。3.465×6.64=23h。故本題選D。
40、與藥物吸收快慢有關(guān)的參數(shù)為( )
A. t1/2
B. Cmin
C. AUC
D. Css
E. Tmax
【試題答案】E
【試題解析】本題考查評價生物等效性的藥動學(xué)參數(shù)。吸收速度:通常采用實(shí)測藥物峰濃度評價吸收速度。藥物濃度達(dá)峰時間Tmax也是評價吸收速度的重要參考信息。故本題選E。
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