執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之奧氮平

奧氮平

奧氮平屬于噻吩并苯二氮?類抗精神病藥。

【性質(zhì)】

1、氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平，其結(jié)構(gòu)屬于噻吩并苯二氮?類類似物，也可以視為氯氮平的生物電子等排體，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的多種受體都具有作用，如5-HT_2A、5-HT₃、5-HT₆、多巴胺受體D₁～D₅、毒蕈堿受體M₁～M₅等。

2、本藥只選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)的多巴胺神經(jīng)元活動(dòng)，對(duì)紋狀體的運(yùn)動(dòng)功能影響小，故幾乎沒(méi)有錐體外系副作用。

【代謝】

1、奧氮平口服后吸收良好，T_max為5～8小時(shí)。

2、主要代謝產(chǎn)物N-去甲基和2-羥甲基代謝物，而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。因此，奧氮平對(duì)精神病有廣泛的療效。