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酒石酸美托洛爾
酒石酸美托洛爾屬于選擇性β1受體阻斷藥。
【性質】
1、又名倍他洛克。
2、屬第二代β受體阻斷藥,為選擇性β1受體阻斷藥,其β1、β2值約為3。
3、抑制β1受體的強度與普萘洛爾相近,但阻斷β2受體的作用比普萘洛爾弱,只有普萘洛爾的1/50~1/100,無內源擬交感活性。
【代謝】
1、酒石酸美托洛爾口服吸收迅速、完全,生物利用度約50%,吸收后迅速進入細胞外組織,并能透過血-腦脊液屏障及胎盤屏障。
2、血漿蛋白結合率低,約10%。
3、口服后Tmax為1.5小時,最大作用時間為1~2小時。
4、在肝內代謝,主要以代謝物經腎排泄,t1/2為3~45小時。
【臨床應用】
臨床用于治療心絞痛、心肌梗死、心律失常和高血壓等。
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