執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之氯硝西泮

氯硝西泮

氯硝西泮屬于苯二氮?類(lèi)藥物。

【性質(zhì)】

A環(huán)上強(qiáng)吸電子基團(tuán)NO₂和C環(huán)上吸電子基團(tuán)Cl，對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用比較強(qiáng)，適用于各種癲癇的治療。

【代謝】

1、脂溶性高，易通過(guò)血-腦屏障。

2、口服吸收快而完全，T_max為1～4小時(shí)，口服生物利用度為90%，血漿蛋白結(jié)合率為82%～86%，表觀分布容積為1.5～4.4L/kg，t_1/2為30～40小時(shí)。

3、主要在肝臟內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物為原藥分子中的硝基還原成氨基及氨基的乙?；?、C3位的羥基化。

4、代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出，僅有約2%口服劑量以原藥形式排出。