執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之華法林鈉

華法林鈉

華法林鈉屬于香豆素類抗凝血藥。

【性質(zhì)】

1、華法林鈉口服吸收完全，生物利用度近100%，血漿蛋白率約為99.5%，口服后12～18小時起效，24～36小時作用達到高峰，靜脈注射和加大劑量均不能加速其作用。

2、本品結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳，S-異構(gòu)體的抗凝活性是R-異構(gòu)體的4倍，藥用其外消旋體。

3、本品在體內(nèi)的代謝因構(gòu)型不同而有所區(qū)別，R-異構(gòu)體經(jīng)丙酮側(cè)鏈還原而代謝，代謝物主要經(jīng)尿液排泄，而S-異構(gòu)體則在母核7位上進行羥化，代謝產(chǎn)物進入膽汁，隨糞便排出體外。

4、由于本品主要經(jīng)肝臟CYP450酶代謝，故對CYP具有抑制活性的藥物，如甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奧美拉唑和選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥等，均可使本品的代謝減慢，半衰期延長，抗凝作用加強，因此，使用本品時應(yīng)注意其與其他藥物的相互作用。