執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之咪達(dá)唑侖

咪達(dá)唑侖

咪達(dá)唑侖屬于苯二氮?類藥物。

【性質(zhì)】

1、將三唑侖分子中的三氮唑用咪唑替代，同樣具有高脂溶性；臨床常用馬來酸鹽，pH3.3。

2、在生理性pH條件下，釋放出其親脂性堿基，迅速透過血-腦屏障，作用迅速。

【代謝】

1、口服后吸收迅速而完全，首關(guān)效應(yīng)明顯，T_max為0.5～1.5小時，人體絕對生物利用度為40%，分布于全身各組織，易透過血-腦屏障，血漿蛋白結(jié)合率為96%～98%，表觀分布容積為0.7～1.2L/kg。

2、主要在肝臟代謝，主要活性代謝產(chǎn)物為α-羥基咪達(dá)唑侖。

3、代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合后失活，經(jīng)腎臟排出。

4、其消除速度快，血漿消除t_1/2僅為1.5～2.5小時。

【臨床應(yīng)用】

用于治療失眠癥，亦可用于外科手術(shù)或診斷檢查時作誘導(dǎo)睡眠用。