執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之氯雷他定

氯雷他定

氯雷他定屬于三環(huán)類組胺H₁受體阻斷劑。

【性質(zhì)】

1、氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯環(huán)上引入氯原子，并將堿性氮甲基部分換以中性的氨甲酸乙酯得到。

2、本品為強(qiáng)效、長效、選擇性對(duì)抗外周H₁受體的非鎮(zhèn)靜H₁受體阻斷藥，為第二代抗組胺藥。

3、無抗腎上腺素能和抗膽堿能活性及中樞神經(jīng)抑制作用。

4、同時(shí)還具抗過敏介質(zhì)血小板活化因子PAF的作用。

【代謝】

1、本品口服吸收迅速，1～3小時(shí)起效，持續(xù)時(shí)間達(dá)24小時(shí)以上，半衰期8.4小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為98%，不能通過血-腦屏障。

2、抑制肝藥物代謝酶活性的藥物能使本品的代謝減慢。

【臨床應(yīng)用】

臨床上用于治療過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病。