執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之舍曲林

舍曲林

舍曲林屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥。

【性質(zhì)】

1、含兩個手性中心的選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥。

2、目前使用的是S，S-（+）異構(gòu)體，其他對映體對5-羥色胺再攝取的抑制作用較弱。

【代謝】

1、舍曲林口服，T_max為4.5～8.4小時。

2、平均t_1/2為22～36小時。

3、每天給藥一次，一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。

4、血漿蛋白結(jié)合率為98%。

5、舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物是N-去甲基舍曲林，其藥理活性是舍曲林的1/20，t_1/2是62～104小時。

【臨床應(yīng)用】

用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀；也用于治療強(qiáng)迫癥。