執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之扎來(lái)普隆

扎來(lái)普隆

扎來(lái)普隆屬于非苯二氮?類藥物。

【性質(zhì)】

1、屬于吡唑并嘧啶的衍生物。

2、logP = 1.23。

3、與GABA_A受體復(fù)合物的親和力高，能增加GABA的抑制作用。

4、對(duì)ω-1受體亞型的選擇性強(qiáng)；同時(shí)也能與ω-2受體亞型結(jié)合，但不與其他神經(jīng)遞質(zhì)結(jié)合；故副作用低，沒(méi)有精神依賴性，使用常規(guī)劑量時(shí)，次日清晨不產(chǎn)生后遺效應(yīng)，停藥后失眠的復(fù)發(fā)率很低，不具有苯二氮?類藥物的一些不良反應(yīng)。

【代謝】

1、口服后吸收迅速且完全。

2、T_max為1小時(shí)，半衰期短為1～7小時(shí)。

3、有明顯的首關(guān)效應(yīng)，生物利用度約為30%。

4、血漿蛋白結(jié)合率約60%±15%。

5、主要代謝物為脫乙?；鷣?lái)普隆。

【臨床應(yīng)用】

適用于入睡困難的失眠癥的短期治療。