執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之甲氧西林

甲氧西林

甲氧西林是含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與五元的四氫噻唑環(huán)并合結(jié)構(gòu)的耐酶青霉素類藥物。

【性質(zhì)】

6位側(cè)鏈上引入二甲氧基苯，可阻止藥物與青霉素酶的相互作用，是第一個(gè)用于臨床的耐酶青霉素，但對(duì)酸不穩(wěn)定。

【代謝】

1、肌內(nèi)注射甲氧西林0.5g，T_max為0.5小時(shí)，C_max為16.7μg/mg。

2、劑量加倍，血藥濃度亦倍增。

3、3小時(shí)內(nèi)靜脈滴注甲氧西林鈉250mg，滴注結(jié)束時(shí)的平均血藥濃度為9.7μg/ml，2小時(shí)后為0.16μg/ml。

4、該藥物難以透過(guò)正常血-腦屏障。

5、血漿蛋白結(jié)合率為93%。

6、正常健康人t_1/2為0.5～0.7小時(shí)，8～15天和20～21天新生兒的t_1/2分別為1.6和1.2天，所以成人不宜口服，小兒可以口服。

【臨床應(yīng)用】

主要用于治療金黃色葡萄球菌所致的敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎、腦膜炎、腦膿腫、心包炎、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨髓炎、假膜性腸炎等。