執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之洛美沙星

洛美沙星

洛美沙星是具有3位羧基和4位羰基關(guān)鍵藥效團(tuán)的喹諾酮類藥物。

【性質(zhì)】

1、本品是在喹諾酮類藥物的6位和8位同時(shí)引入兩個(gè)氟原子，并在7位引入3-甲基哌嗪得到的藥物。

2、8位氟原子可提高口服生物利用度，達(dá)到95%～98%。

3、7位的取代基為體積較大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7～8小時(shí)，可一天給藥一次。

4、但8位氟原子取代可增加其光敏性。

【代謝】

1、體內(nèi)分布廣，組織穿透性好。

2、t_1/2為6～7小時(shí)。

3、透過腎臟以原藥形式從尿中排泄，在48分鐘內(nèi)約70%～80%從尿中排出。

【臨床應(yīng)用】

適用于敏感細(xì)菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖感染及腹腔、膽道、腸道、傷寒等感染。