執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之莫西沙星

莫西沙星

莫西沙星具有3位羧基和4位羰基關(guān)鍵藥效團(tuán)的喹諾酮類合成抗菌藥。

【性質(zhì)】

1、本品8位有甲氧基取代，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體、軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性，對β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。

2、7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。

【代謝】

1、口服吸收快，絕對生物利用度總計(jì)約91%。

2、在50~200mg單劑量和每日600mg連服10天的藥動學(xué)呈線性關(guān)系。

3、口服400mg后，T_max為0.5~4小時(shí)，C_max為3.1mg/L。

4、單劑量靜脈給藥400mg，T_max為1小時(shí)，C_max為4.1mg/L，與口服相比平均增加26%。

5、藥物暴露的AUC約為39mg·h/L，與絕對生物利用度約為91%的口服（35mg·h/L）相比略高。

【臨床應(yīng)用】

用于治療成人患有上呼吸道和下呼吸道感染，如慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎以及皮膚和軟組織感染。