執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之塞來(lái)昔布

塞來(lái)昔布

塞來(lái)昔布屬于非羧酸類(lèi)非甾體抗炎藥。

【性質(zhì)】

1、塞來(lái)昔布具有三環(huán)結(jié)構(gòu)，含有的氨磺?；?/span>和甲磺酰基取代苯的分子體積較大，不易進(jìn)入COX-1的開(kāi)口，但可進(jìn)入空穴相對(duì)大的COX-2，并與相應(yīng)的結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，使酶抑制，而呈現(xiàn)選擇性。

2、該類(lèi)藥物有增大心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。選擇性的COX-2抑制藥在阻斷前列腺素（PGI2）產(chǎn)生的同時(shí)，并不能抑制血栓素（TAX2）的生成，會(huì)打破體內(nèi)促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡，從而在理論上會(huì)增加心血管事件的發(fā)生率。