執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之阿莫西林

阿莫西林

阿莫西林屬于含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與五元的四氫噻唑環(huán)并合結(jié)構(gòu)的廣譜青霉素類抗生素。

【性質(zhì)】

1、將青霉素6位酰胺側(cè)鏈引入苯甘氨酸，得到氨芐西林，苯甘氨酸α位的氨基在生理?xiàng)l件下具有較大的極性，使其具有抗革蘭陰性菌活性，因此，氨芐西林為可口服的廣譜的抗生素，但口服生物利用度較低。

2、氨芐西林水溶液不太穩(wěn)定，在室溫放置24小時(shí)生成無抗菌活性的聚合物。其主要原因是6位酰胺側(cè)鏈中游離的氨基具有親核性，可以直接進(jìn)攻β-內(nèi)酰胺環(huán)的羰基，而使β-內(nèi)酰胺開環(huán)發(fā)生聚合反應(yīng)。氨芐西林水溶液中若含有磷酸鹽、山梨醇、硫酸鋅、二乙醇胺等時(shí)，會(huì)發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng)，生成2，5-吡嗪二酮。