執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之依那普利

依那普利

依那普利屬于雙羧酸的ACE抑制藥。

【作用特點(diǎn)】

1、雙羧酸的ACE抑制藥的代表藥。

2、分子中含有三個(gè)手性中心，均為S-構(gòu)型。

3、依那普利是前體藥物，口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉。

4、依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥，抑制血管緊張素Ⅱ的生物合成，導(dǎo)致全身血管舒張，血壓下降；依那普利拉在小腸內(nèi)，結(jié)構(gòu)中的仲胺易被離子化，與鄰近的羧基形成兩性離子，導(dǎo)致其親脂性低和口服生物利用度較低，口服吸收極差，故只能靜脈注射給藥；而依那普利在體內(nèi)主要以非離子形式存在，因此，口服較好。

【代謝】

1、口服后能被快速吸收，依那普利T_max約1小時(shí)，依那普利拉T_max約4小時(shí)。

2、吸收程度約60%。

3、口服吸收后，依那普利快速而充分完全地水解為依那普利拉。

4、依那普利拉的t_1/2為11小時(shí)。

【臨床應(yīng)用】

1、主要用于治療高血壓。

2、可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用。

3、也可治療心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心苷、利尿藥合用。