執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學習之雙氯芬酸鈉

執(zhí)業(yè)西藥師 責任編輯:陳湘君 2020-11-23

摘要:為幫助考生更多掌握執(zhí)業(yè)西藥師相關(guān)知識點,希賽網(wǎng)推出每日一結(jié)構(gòu)學習系列,今天所講結(jié)構(gòu)為雙氯芬酸鈉,希望能讓考生有所收獲。

雙氯芬酸鈉

雙氯芬酸鈉屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥。

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【性質(zhì)】

1、芳基乙酸類藥物中具有標志性的代表藥物,抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用很強。

2、不良反應少,且在非甾體藥物中劑量最小,雙氯芬酸鈉分子中兩個間位氯原子迫使苯胺中的苯環(huán)與苯乙酸中的苯環(huán)非共平面。此種結(jié)構(gòu)有利于非甾體抗炎藥與環(huán)氧酶的活性部分結(jié)合。

【作用機制】

除抑制環(huán)氧化酶的活性,阻斷前列腺素的生物合成外,還能抑制5-脂氧合酶,使炎癥介質(zhì)白三烯的合成減少。

【代謝】

1、口服吸收迅速且完全,2~3小時血漿藥物濃度達峰值,血漿蛋白結(jié)合率為99.5%,t1/2約為2小時。

2、大約50%藥物在肝臟內(nèi)發(fā)生首關(guān)代謝,口服生物利用度只有50%~60%。

3、主要代謝產(chǎn)物為苯環(huán)羥基化衍生物,均有抗炎鎮(zhèn)痛活性,但活性均低于本品,經(jīng)腎臟和膽汁排泄。

【臨床應用】

臨床上用于治療風濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎等。

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