執(zhí)業(yè)西藥師結構學習之艾司佐匹克隆

艾司佐匹克隆

艾司佐匹克隆屬于非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥。

【性質】

1、作用在GABAA受體-氯離子通道復合物的特殊位點上，與苯二氮?類的結合位點完全不同。

2、是佐匹克隆的S-（+）-異構體，具有很好的短效催眠作用。而左旋佐匹克隆對映體無活性，而且是引起毒副作用的主要原因。

【代謝】

1、口服吸收迅速；Tmax為0.5～2小時；生物利用度為75%～80%；血漿蛋白結合率為45%～80%；組織分布廣泛，表觀分布容積為100L/kg；在體內，由P450酶代謝；代謝產(chǎn)物為活性較低的N-氧化物和無活性的N-脫甲基物；代謝物50%經(jīng)肺排出，30%從尿液排出；t1/23.5～6.5小時，老年人則延長為7～8小時。

2、連續(xù)多次給藥無蓄積作用。

【臨床應用】

用于入睡困難、夜間維持睡眠困難、早醒等不同類型的睡眠障礙。