執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之加替沙星

加替沙星

加替沙星是關(guān)鍵藥效團(tuán)為3位羧基和4位羰基的喹諾酮類合成抗菌藥。

【性質(zhì)】

1、具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性菌的活性。

2、8位有甲氧基取代，但其光毒性較小。

3、7位的3-甲基哌嗪取代后，引入手性中心，但其R-對映體和S-對映體抗菌活性相同。

【代謝】

1、口服吸收良好，其絕對生物利用度為96%。

2、Tmax為1～2小時(shí)，Cmax和AUC隨劑量成正比增加。

3、每日1次，每次口服400mg，其平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度和谷濃度分別為4mg/L和0.4mg/L。

4、無酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。

5、平均t1/2為7～14小時(shí)。

【臨床應(yīng)用】

主要用于由敏感菌所致的各種感染性疾病。