執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之胺碘酮

胺碘酮

胺碘酮是具有苯并呋喃結(jié)構(gòu)的鉀通道阻滯藥。

【代謝】

1、本品口服吸收慢而多變，生物利用度為22%～65%，表觀分布容積約60L/kg，在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合，33.5%可能與β-脂蛋白結(jié)合，起效極慢，口服一般1～3周后出現(xiàn)作用，t1/2長達9.33～44天，體內(nèi)分布廣泛。

2、在肝臟代謝，代謝反應(yīng)主要為N-去乙基化，其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮，也具有相似的電生理活性，延長心肌動作電位時程和有效不應(yīng)期。N-脫乙基胺碘酮與母體藥物一樣，兩者均為高親脂性化合物，可蓄積在多種器官和組織中。

3、胺碘酮及其代謝物結(jié)構(gòu)中含有碘原子，進一步代謝較困難，易于在體內(nèi)產(chǎn)生積蓄，長期用藥需謹慎。

【藥理作用】

能選擇性地擴張冠狀血管，增加冠脈血流量，減少心肌氧量，減慢心律。

【臨床應(yīng)用】

用于陣發(fā)性心房撲動或心房顫動，室上性心動過速及室性心律失常。