執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之布洛芬

布洛芬

布洛芬屬于芳基丙酸類藥物的非甾體抗炎藥。

【性質(zhì)】

1、目前臨床上使用消旋體，但S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體。在體內(nèi)無效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)效逆轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-（+）-布洛芬，而且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式應(yīng)用。

2、考慮到病人機(jī)體差異對這種轉(zhuǎn)化的影響，已有S-（+）-布洛芬上市，其用藥劑量僅為消旋體的1/2。

【代謝】

1、布洛芬口服吸收快，Tmax約為2小時(shí)左右。

2、與血漿蛋白的結(jié)合率較高。

3、體內(nèi)消除快速，在服藥24小時(shí)后，藥物基本以原型和氧化產(chǎn)物形式被完全排出。

4、代謝物包括對異丁基側(cè)鏈的氧化（羥基化產(chǎn)物），進(jìn)而羥基化合物進(jìn)一步被氧化成羧酸代謝物。所有的代謝物均無活性。