執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之對乙酰氨基酚

對乙酰氨基酚

對乙酰氨基酚屬于苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。

【性質(zhì)】

對乙酰氨基酚具有酰胺鍵，故貯藏不當時可發(fā)生水解，產(chǎn)生對氨基酚，酸性及堿性均能促進水解反應(yīng)。

【代謝】

1、對乙酰氨基酚口服后在胃腸道吸收迅速，Tmax為0.5～1小時，體內(nèi)分布均勻，t1/2為1～3小時，血漿蛋白結(jié)合率為25%～50%。

2、對乙酰氨基酚主要在肝臟代謝，其主要代謝物是與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合產(chǎn)物；極少部分可由CYP450氧化酶系統(tǒng)轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物N-羥基衍生物和N-乙酰亞胺醌。正常情況下代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌可與內(nèi)源性的谷胱甘肽結(jié)合而解毒，但在大量或過量服用對乙酰氨基酚后，肝臟內(nèi)的谷胱甘肽會被耗竭，N-乙酰亞胺醌可進一步與肝蛋白的親核基團結(jié)合而引起肝壞死。這也是過量服用對乙酰氨基酚導(dǎo)致肝壞死、低血糖和昏迷的主要原因。因此，對乙酰氨基酚的服用時間不宜過長，劑量不宜太大。各種含巰基的藥物可用作對乙酰氨基酚過量的解毒劑。

【臨床應(yīng)用】

本品不具有抗炎作用。臨床上用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕中度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等，同時也適用于對阿司匹林不能耐受或過敏的患者。