執(zhí)業(yè)西藥師結構之氯沙坦

氯沙坦

氯沙坦屬于含有聯(lián)苯結構的血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥。

【性質(zhì)】

分子中的四唑結構為酸性基團，為中等強度的酸，其pKa5～6，能與鉀離子成鹽；咪唑環(huán)2位的丁基為該藥物提供了必要的脂溶性和疏水性。

【代謝】

1、氯沙坦口服吸收迅速，Tmax為0.5～1小時，血藥峰濃度為80ng/ml。

2、肝臟首關效應顯著，生物利用度為33%～37%；血漿蛋白結合率為98.7%；很難通過血-腦屏障；t1/2為1.5～2小時。

3、在肝臟經(jīng)細胞色素P450酶代謝，14%的藥物發(fā)生羥甲基氧化成甲酸代謝物，代謝物的活性比氯沙坦強10～40倍，血漿蛋白質(zhì)結合率大于99%，t1/2約為6～9小時；本品的作用由原藥與代謝產(chǎn)物共同產(chǎn)生。

【臨床作用】

主要用于原發(fā)性高血壓。