執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之西咪替丁

西咪替丁

西咪替丁屬于具堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)和平面的極性基團(tuán)的H1受體阻斷藥。

【結(jié)構(gòu)】

化學(xué)結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個(gè)部分構(gòu)成。

【性質(zhì)】

1、西咪替丁飽和水溶液呈弱堿性反應(yīng)。

2、西咪替丁分子具有較大的極性，脂水分配系數(shù)小。

3、pKa值6.8，在酸性條件下，主要以質(zhì)子化形式存在。

【代謝】

本品口服吸收迅速，生物利用度約為70%。Tmax為45～90分鐘，血漿蛋白結(jié)合率為15%～20%，t1/21.5～2.3小時(shí)。藥物進(jìn)入體內(nèi)后，一半代謝為無(wú)活性的亞砜，另一半以原型從尿中排出。

【臨床作用】

能抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和各種刺激引起的胃酸分泌，亦可防止應(yīng)激狀態(tài)下的胃黏膜出血和胃黏多糖成分減少。