執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之阿司匹林

阿司匹林

阿司匹林屬于水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥。

【性質(zhì)】

1、阿司匹林水解生成的水楊酸與三氯化鐵試液反應(yīng)，呈紫堇色。此反應(yīng)可用于本品的鑒別。

2、本品可在生產(chǎn)中帶入水楊酸或在貯存中水解產(chǎn)生水楊酸，不僅有一定的毒副作用，還可在空氣中逐漸被氧化成一系列淡黃、紅棕甚至深棕色的醌類有色物質(zhì)。

【代謝】

1、阿司匹林口服吸收迅速，口服生物利用度約為70%。Tmax為2小時(shí)。

2、本品大部分在肝內(nèi)脫乙?；伤畻钏?，并以水楊酸鹽的形式迅速分布于全身各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。

3、阿司匹林的t1/2為20分鐘，水楊酸的t1/2為3～5小時(shí)，水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%，水楊酸鹽血漿蛋白結(jié)合率為80%～90%。

4、水楊酸的主要代謝途徑是在甘氨酸-N-?；D(zhuǎn)移酶的作用下與甘氨酸結(jié)合，形成水楊酸酰甘氨酸，以及在UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的催化下與葡萄糖醛酸結(jié)合，最后從腎臟排泄。另有小部分水楊酸被氧化成龍膽酸。