執(zhí)業(yè)西藥師知識點(diǎn)學(xué)習(xí)氯丙嗪

氯丙嗪

氯丙嗪是含有硫氮雜蒽母核的吩噻嗪類抗精神病藥。

【作用機(jī)制】

主要與其阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮層通路的多巴胺受體DA2有關(guān)；對多巴胺DA1受體、5-羥色胺受體、M膽堿受體、α腎上腺素受體均有阻斷作用，因此作用廣泛；小劑量時(shí)可抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體，大劑量時(shí)直接抑制嘔吐中樞，產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用；可以抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，降低基礎(chǔ)代謝體溫；其阻斷外周α腎上腺素受體作用，可使血管擴(kuò)張，引起血壓下降。

【代謝】

1、口服吸收好，Tmax為1～3小時(shí)；有首關(guān)效應(yīng)；血漿蛋白結(jié)合率為90%以上；易透過血-腦屏障，顱內(nèi)藥物濃度比血漿中高4～5倍；在肝臟代謝，t1/2為12～36小時(shí)。

2、主要以代謝物形式從尿和糞便中排泄。