執(zhí)業(yè)西藥師知識點(diǎn)學(xué)習(xí)之卡托普利

卡托普利

卡托普利是含有巰基結(jié)構(gòu)的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥。

【結(jié)構(gòu)特點(diǎn)】

含巰基的ACE抑制藥的代表藥；分子中含有巰基和脯氨酸片段，是關(guān)鍵的藥效團(tuán)。

【性質(zhì)】

分子中的巰基可有效地與酶中的鋅離子結(jié)合，為關(guān)鍵藥效團(tuán)；會產(chǎn)生皮疹和味覺障礙；由于巰基的存在，卡托普利易被氧化，能夠發(fā)生二聚反應(yīng)而形成二硫鍵。

【代謝】

1、體內(nèi)代謝有40%～50%的藥物以原型排泄；剩下的以二巰聚合體或卡托普利-半胱氨酸二硫化物形式排泄。

2、口服吸收迅速，約15分鐘起效；Tmax為1小時；分布廣泛，可透過胎盤，并可進(jìn)入乳汁；生物利用度60%；血漿蛋白結(jié)合率約30%；t1/2為4小時；作用可維持6～8小時；增加劑量可延長作用時間，但不增強(qiáng)降壓作用。

【臨床應(yīng)用】

用于治療各種類型的高血壓，特別是其他降壓藥無效的頑固性高血壓，與利尿藥合用可增加療效，對血漿腎素活性高者療效較好；也用于急、慢性充血性心力衰竭，與強(qiáng)心藥或利尿藥合用效果更佳。