執(zhí)業(yè)西藥師知識點學習之辛伐他汀

辛伐他汀

辛伐他汀、洛伐他汀屬于羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑調(diào)節(jié)血脂藥，相關(guān)知識點如下：

「結(jié)構(gòu)」

1.  3，5-二羥基羧酸藥效團對產(chǎn)生藥效有至關(guān)重要的作用。他汀類藥物會引起橫紋肌溶解癥，特別是西立伐他汀由于橫紋肌溶解副作用已經(jīng)撤市。

2. 洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑，屬于前藥，需進入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3，5-二羥基戊酸，才表現(xiàn)活性，具有8個手性中心，結(jié)構(gòu)中有十氫萘環(huán)。

3. 辛伐他汀在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上多了一個甲基，使其親脂性略有提高，活性比洛伐他汀略高。也具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，也是屬于前藥，在體內(nèi)水解后起效。

「作用特點」

1. 他汀類藥主要是降低TC與LDL-ch，也有較弱的降低TG的作用和升高HDL-ch的作用。

2. 除阿托伐他汀和瑞舒伐他汀給藥時間不受限制以外，其余的他汀類藥物適宜晚上給藥。

3. 洛伐他汀和辛伐他汀有內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)，需要在肝臟中水解才有藥理活性。

「不良反應(yīng)」

不良反應(yīng)包括肌痛、肌病、橫紋肌溶解癥、肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶AST及ALT升高、胰腺炎、史蒂文斯-約翰綜合征、大皰型表皮壞死松懈癥。

「禁忌證」

1. 膽汁郁積和活動性肝病者。

2. 無法解釋的肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶AST及ALT持續(xù)升高者。

3. 妊娠期婦女。