執(zhí)業(yè)西藥師知識點學(xué)習(xí)之鉑類化合物

鉑類化合物

卡鉑、順鉑、奧沙利鉑，來自直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的鉑類化合物家族。相關(guān)知識點如下：

「結(jié)構(gòu)」

1. 順鉑的作用機制是使腫瘤細胞DNA復(fù)制停止，阻礙細胞分裂，反式鉑則無此作用。順鉑的水溶性差，且僅能注射給藥并有嚴重的腎臟、胃腸道毒性、耳毒性和神經(jīng)毒性。

2. 卡鉑是第二代鉑配合物，其理化性質(zhì)、抗腫瘤活性和抗腫瘤譜與順鉑類似。

3. 奧沙利鉑具有手性中心，可用于對順鉑和卡鉑耐藥的腫瘤株，也是第一個顯現(xiàn)對結(jié)腸癌有效的鉑類烷化劑。

「作用特點」

1. 順鉑是非小細胞肺癌、頭頸部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤及軟組織肉瘤等實體瘤的首選藥之一。

2. 卡鉑抗腫瘤譜與順鉑類似，多用于非小細胞肺癌、頭頸部及食管癌、卵巢癌等。

3. 奧沙利鉑是胃腸道癌的常用藥，是結(jié)直腸癌的首選藥之一。

4. 奧沙利鉑能更有效的抑制DNA的合成，有更強的細胞毒作用，可特異性的與紅細胞結(jié)合，產(chǎn)生蓄積性，但不引起貧血。

5. 奧沙利鉑與順鉑、卡鉑無交叉耐藥性。

「不良反應(yīng)」

1. 順鉑典型不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、腎毒性和耳毒性，骨髓抑制相對較輕。

2. 卡鉑引起的惡心和嘔吐的嚴重程度比順鉑輕，在腎毒性、神經(jīng)毒性和耳毒性方面比順鉑少，但骨髓抑制比順鉑嚴重。

3. 奧沙利鉑有神經(jīng)毒性。