執(zhí)業(yè)西藥師知識點(diǎn)學(xué)習(xí)之舍曲林

舍曲林

舍曲林，來自5-羥色胺（HT）重攝取抑制劑家族。相關(guān)知識點(diǎn)如下：

「結(jié)構(gòu)」

1.舍曲林為含有兩個手性中心的選擇性5-HT重攝取抑制劑，目前使用S型異構(gòu)體，口服生物利用度范圍是20%～36%，食物能促進(jìn)其口服吸收。

2.舍曲林在腸和肝臟中代謝成去甲舍曲林，其對5-HT重攝取的抑制作用大約低于舍曲林的5～10倍。

「作用特點(diǎn)」

1.選擇性抑制5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度。

2.主要不良反應(yīng)為戒斷反應(yīng)：長期使用后使腦內(nèi)5-HT受體敏感性下調(diào)，突然停藥會引起頭暈、精神錯亂等不良反應(yīng)。

「不良反應(yīng)」

常見焦慮、震顫、嗜睡、睡眠異常（夢境反常、失眠）、欣快感等，應(yīng)該警惕引發(fā)5-HT綜合征，應(yīng)注意在停用單胺氧化酶抑制劑后14日才可應(yīng)用。

「臨床應(yīng)用注意」

1.用藥宜個體化，需要從小劑量開始，逐漸增加劑量，盡可能采用最小劑量，使不良反應(yīng)減少。

2.抗抑郁藥起效緩慢，一般4～6周才能顯效，即使是起效較快的米氮平和文拉法辛，也需要1周。切記頻繁換藥，只有在足量、足療程使用某種抗抑郁藥仍無效時，方可考慮換用同類另一種或作用機(jī)制不同的另一類藥物。

3.氟西汀需停藥5周才能換用單胺氧化酶抑制劑，其他5-HT再攝取抑制劑需2周，單胺氧化酶抑制劑在停用2周后才能換用5-HT再攝取抑制劑。