喹諾酮-磺胺-抗結(jié)核類抗菌藥物

每日一結(jié)構(gòu)——喹諾酮、磺胺、抗結(jié)核類抗菌藥物

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）喹諾酮類

①喹諾酮類抗菌藥物是一類具有1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物，A環(huán)及其取代基（3-羧基4-羰基）是產(chǎn)生藥效關(guān)鍵的藥效團(tuán)，該類藥物會(huì)引起婦女，老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用，還具有光毒性，18歲以下兒童禁用，代表藥物為諾氟沙星，環(huán)丙沙星，左氧氟沙星，洛美沙星，加替沙星，莫西沙星等。

②諾氟沙星是第一個(gè)在喹諾酮分子引入氟原子的藥物，把諾氟沙星分子中1位乙基被環(huán)丙基取代得到環(huán)丙沙星，將喹諾酮1位和8位成環(huán)得到左氧氟沙星，藥用左旋體，在6位和8位同時(shí)引入兩個(gè)氟原子并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8位氟原子取代可提高生物利用度和增加其光毒性。

（2）磺胺類

磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)是對(duì)氨基苯磺酰胺，代表藥物為磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶。磺胺類藥物阻斷二氫葉酸的合成，甲氧芐啶能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸，二者合用，可產(chǎn)生協(xié)同的抗菌作用。

（3）抗結(jié)核分枝桿菌藥

①異煙肼分子中的酰肼基可與金屬離子絡(luò)合，與食物和各種耐酸藥物同時(shí)服用時(shí)，可干擾或延誤吸收，異煙肼的其他代謝物為異煙酸和肼，異煙肼有較強(qiáng)的肝毒性。

②乙胺丁醇含有兩個(gè)構(gòu)型相同的手性碳，分子呈對(duì)稱性，藥用右旋體，主要的副作用為視物模糊、視神經(jīng)炎等眼部的不良反應(yīng)。

習(xí)題

1、8位引入氟原子，口服吸收迅速、完全，但光毒性也增大的藥物是（ ）

A. 氧氟沙星

B. 諾氟沙星

C. 洛美沙星

D. 環(huán)丙沙星

E. 左氧氟沙星

答案：C