執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之其他β內(nèi)酰胺類抗菌藥物

每日一結(jié)構(gòu)——其他β內(nèi)酰胺類抗菌藥物

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）氧青霉烷類

代表藥物克拉維酸，由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異噁唑環(huán)駢合而成的，是一種自殺性的酶抑制劑，臨床上用克拉維酸和阿莫西林組成復(fù)方制劑，可使阿莫西林增效130倍，主要用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染

（2）青霉烷砜類

代表藥物舒巴坦，為廣譜的，不可逆競(jìng)爭(zhēng)性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，活性比克拉維酸低，但穩(wěn)定性強(qiáng)，他唑巴坦是在舒巴坦結(jié)構(gòu)中的甲基上氫被1,2,3-三氮唑取代得到的衍生物，為青霉烷砜另一個(gè)不可逆β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。

（3）碳青霉烯類

代表藥物亞胺培南，對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，不宜單獨(dú)使用，在臨床上通常與西司他丁鈉合用

美羅培南4位帶有甲基，對(duì)腎脫氫肽酶穩(wěn)定。

（4）單環(huán)β-內(nèi)酰胺類

代表藥物氨曲南，是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素，在氨曲南的N原子上連有強(qiáng)吸電子磺酸基團(tuán)，更有利于β-內(nèi)酰胺環(huán)打開，2位的α-甲基可以增加氨曲南對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定。

習(xí)題

1、屬于碳青霉稀類抗菌藥物的是（ ）

A. 氨曲南

B. 舒巴坦

C. 亞胺培南

D. 克拉維酸

E. 他唑巴坦

答案：C