執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之磺酰脲類促胰島素分泌劑

每日一結(jié)構(gòu)——磺酰脲類促胰島素分泌劑

【基本結(jié)構(gòu)】

磺酰脲類口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結(jié)構(gòu)，不同藥物的苯環(huán)上及脲基末端帶有不同的取代基，這些取代基導(dǎo)致藥物的作用強度及持續(xù)時間存在差別。

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）甲苯磺丁脲、格列齊特

甲苯磺丁脲為最早的磺酰脲類胰島素分泌促進劑，將甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氫環(huán)戊烷并[c]吡咯取代得到格列齊特，可使降血糖活性增加。

（2）格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮

將甲苯磺丁脲分子中對位的甲基以芳酰胺烷基取代，可使該類藥物吸收迅速，作用強且長效，毒性低，同時將脲上的取代基更換為環(huán)己基，有顯著的降血糖活性，如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮等。

（3）格列美脲

格列美脲化學(xué)結(jié)構(gòu)上的特點是脲上取代基為甲基環(huán)己基，具有高效、長效降糖作用。

【習(xí)題】

1、脲上取代基為甲基環(huán)己基的磺酰脲類降糖藥為（ ）

A. 甲苯磺丁脲

B. 格列齊特

C. 格列喹酮

D. 格列本脲

E. 格列美脲

答案：E