執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之孕激素

每日一結(jié)構(gòu)——孕激素

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）天然孕激素

孕激素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于孕甾烷類，天然孕激素主要是黃體酮，黃體酮口服后被肝臟迅速代謝失活，所以只能肌內(nèi)注射油劑或使用栓劑。

（2）醋酸甲羥孕酮，醋酸甲地孕酮

在黃體酮的6位引入雙鍵，鹵素或甲基及17位酯化，因立體障礙可使黃體酮代謝受阻，可極大地延長體內(nèi)半衰期，得到可以口服的醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮。

（3）炔諾酮和左炔諾孕酮

對睪酮進行結(jié)構(gòu)改造，引入17α-乙炔基，并去除19-CH3得到炔諾酮，為可口服的孕激素，抑制排卵作用強于黃體酮，在炔諾酮的18位延長一個甲基得到炔諾孕酮，活性比炔諾酮增強十倍以上，只有左旋體有效，稱為左炔諾孕酮，炔諾酮和左炔諾孕酮通常和雌激素一起制備成復(fù)方，用于避孕藥。

【習(xí)題】

1、天然的孕激素藥物是（）

A. 黃體酮

B. 醋酸甲羥孕酮

C. 醋酸甲地孕酮

D. 炔諾酮

E. 左炔諾孕酮

答案：A