執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之雌激素

每日一結(jié)構(gòu)——雌激素

【母核結(jié)構(gòu)】

雌激素的母核結(jié)構(gòu)為雌甾烷。

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）天然雌激素

雌激素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上都屬于雌甾烷類，A環(huán)為芳香環(huán)，無19-甲基，3位帶有酚羥基，17位帶有羥基或羰基。天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。

（2）苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇

天然的雌激素口服基本無效，將雌二醇的3位和17β位羥基酯化，得到作用時(shí)間長的酯類前藥，如苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇。

（3）炔雌醇和尼爾雌醇

在雌二醇的17α位引入乙炔基，增大了空間位阻，提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了口服有效的炔雌醇。將炔雌醇的3位羥基醚化，提高了A環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了尼爾雌醇，是可口服的長效雌激素。

【習(xí)題】

1、天然的雌激素是（）

A. 炔雌醇

B. 尼爾雌醇

C. 戊酸雌二醇

D. 雌二醇

E. 苯甲酸雌二醇

答案：D