執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之腎上腺糖皮質(zhì)激素

每日一結(jié)構(gòu)——腎上腺糖皮質(zhì)激素

【母核結(jié)構(gòu)】

腎上腺糖皮質(zhì)激素的母核結(jié)構(gòu)為孕甾烷。

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）可的松和氫化可的松

可的松和氫化可的松是天然存在的糖皮質(zhì)激素，將氫化可的松21-OH用醋酸進(jìn)行酯化可制備一系列前藥，如醋酸氫化可的松，這些前藥進(jìn)入體內(nèi)代謝成氫化可的松發(fā)揮作用，由于提高了脂溶性，所以提高了藥效并延長了作用時間。

（2）潑尼松和氫化潑尼松

在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，增加了與受體的親和力和改變了藥動學(xué)性質(zhì)，使其抗炎活性增大4倍，不增加鈉潴留作用，就得到了潑尼松和氫化潑尼松，二者水鈉潴留及排鉀作用比可的松小，抗炎及抗過敏作用較強(qiáng)，副作用較少。

（3）曲安西龍和曲安奈德

在糖皮質(zhì)激素6α和9α位引入氟原子后，可使糖皮質(zhì)激素的活性顯著增加，后發(fā)現(xiàn)在9α位引入氟原子，同時再其他部位進(jìn)行修飾，如在9α位引入氟原子、C16引入羥基并與C17α羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德。

【習(xí)題】

1、屬于前藥的糖皮質(zhì)激素是（    ）

A. 氫化可的松

B. 醋酸氫化可的松

C. 潑尼松

D. 曲安西龍

E. 曲女奈德

答案：B