執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學習之抗高血壓藥

每日一結(jié)構(gòu)——抗高血壓藥

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑

①卡托普利是含有巰基的ACE抑制劑的代表，卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是產(chǎn)生藥效的關(guān)鍵藥效團，由于存在巰基，易被氧化

②賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團，且具有兩個羧基，賴諾普利和卡托普利也是當前使用的兩個非前藥的ACE抑制劑

③依那普利是雙羧基ACE抑制劑的藥物的代表，分子中含有三個手性中心，均為S-構(gòu)型，依那普利是前體藥物，口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉而發(fā)揮療效

（2）血管緊張素II受體拮抗劑

替米沙坦分子中含有苯并咪唑環(huán)，不含四氮唑基，酸性基團為羧酸基，是一種特異性血管緊張素II受體拮抗劑，與AT1受體具有較高的親和性，替米沙坦是該類藥物中半衰期最長，分布體積最大的藥物。

【習題】

20、下列關(guān)于馬來酸依那普利的敘述錯誤的是（）

A. 是血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

B. 含有三個手性中心，均為S型

C. 是依那普利拉的前藥，在體內(nèi)經(jīng)水解代謝后產(chǎn)生藥效

D. 分子內(nèi)含有巰基

E. 為雙羧基的ACE抑制劑

答案：D