執(zhí)業(yè)西藥師結構學習之抗心絞痛藥

每日一結構——抗心絞痛藥

【結構特征及代表藥物】

（1）硝酸酯類

①硝酸酯類藥物的基本結構是由醇或多元醇與硝酸或亞硝酸而成的酯，由于硝酸酯類化合物具有爆炸性，所以不宜以純品的形式放置和運輸，連續(xù)使用硝酸酯類藥物容易出現(xiàn)耐受性

②硝酸甘油舌下含服，迅速起效，可避免肝臟首過效應

（2）鈣通道阻滯劑——1,4-二氫吡啶類（地平）

①硝苯地平為對稱結構的二氫吡啶類藥物，硝苯地平能抑制心肌對鈣離子的攝取，使心肌收縮力減弱，降低心肌耗氧量，增加冠脈血流量，還可通過擴張周邊血管，降低血壓，改善腦循環(huán)，用于治療冠心病，緩解心絞痛，還可治療高血壓。

②氨氯地平分子中的1,4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3,5位羧酸酯的結構不同，因而4位碳原子具有手性，可產生兩個光學異構體，臨床用外消旋體和左旋體。

③尼莫地平容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經細胞，選擇性擴張腦血管，具有抗缺血和抗血管收縮的作用，臨床用于預防和治療蛛網膜下出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經障礙，高血壓和偏頭痛等。

【習題】

1、容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經細胞，用于擴張腦血管的藥物為（）

A. 硝苯地平

B. 尼莫地平

C. 尼卡地平

D. 氨氯地平

E. 尼群地平

答案：B