執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之抗心律失常藥

每日一結(jié)構(gòu)——抗心律失常藥

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）鈉通道阻滯劑

①IA類鈉通道阻滯劑具有適度的阻滯能力，代表藥物奎尼丁。奎尼丁是從金雞納樹(shù)皮中提煉出來(lái)的生物堿，是抗瘧藥奎寧的立體異構(gòu)體

②IB類鈉通道阻滯劑具有輕度的阻滯能力，代表藥物利多卡因、美西律，美西律的化學(xué)結(jié)構(gòu)與利多卡因類似，以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵，穩(wěn)定性更好，抗心律失常的作用和局部麻醉作用與利多卡因相同。

③IC類鈉通道阻滯劑具有重度的阻滯能力，代表藥物普羅帕酮，具有R,S兩個(gè)旋光異構(gòu)體，均具有鈉通道阻滯作用。

（2）鉀通道阻滯劑

胺碘酮結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺素代謝，主要用于陣發(fā)性心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)，室上性心動(dòng)過(guò)速及室性心律失常，其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮，可延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。

（3）β受體阻斷劑（洛爾類）

①普萘洛爾屬于芳氧丙醇胺類結(jié)構(gòu)，芳環(huán)為萘環(huán)，S異構(gòu)體作用強(qiáng)于R異構(gòu)體，普萘洛爾對(duì)β1和β2受體均有阻斷作用，故還有較強(qiáng)的抑制心肌收縮力和引起支氣管痙攣及哮喘的副作用。

②美托洛爾臨床應(yīng)用其酒石酸鹽，具有4-甲氧乙基取代芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)，為選擇性的β1受體拮抗劑。

【習(xí)題】

1、結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似，可影響甲狀腺素代謝的抗心律失常藥物是（ ）

A. 胺碘酮

B. 普魯卡因胺

C. 奎尼丁

D. 美西律

E. 普羅帕酮

答案：A