執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之解痙藥

每日一結(jié)構(gòu)——解痙藥

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）阿托品

阿托品是外消旋的莨菪堿，具有酯基，在堿性溶液中易水解，其抗膽堿活性主要來自S型莨菪堿。由于左旋體的中樞興奮作用比右旋體強(qiáng)8-50倍，毒性更大，所以臨床用更安全，也更易制備的外消旋體阿托品

（2）東莨菪堿和山莨菪堿

①東莨菪堿的醇部分（也稱東莨菪醇）在6,7位間比阿托品多一個β-取向的氧橋基團(tuán)，這使得東莨菪堿的脂溶性增強(qiáng)，易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，是莨菪生物堿中中樞作用最強(qiáng)的藥物。

②山莨菪堿是醇部分在6位多了一個β-取向的羥基，這使得山莨菪堿分子的極性增強(qiáng)，難以透過血-腦屏障，中樞作用很弱。

【習(xí)題】

1、因為結(jié)構(gòu)中含有環(huán)氧橋，易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物為（）

A. 硫酸阿托品

B. 氫溴酸東莨菪堿

C. 氫溴酸山莨菪堿

D. 丁溴東莨菪堿

E. 后馬托品

試題答案：B