執(zhí)業(yè)西藥師結構學習之抗?jié)兯?/h1>

執(zhí)業(yè)西藥師 責任編輯：陳湘君 2019-12-25

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每日一結構——抗?jié)兯?/strong>

【結構特征及代表藥物】

（1）組胺H2受體拮抗劑

①臨床上使用的組胺H2受體拮抗劑主要有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及羅沙替丁。

②西咪替丁的化學結構由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三部分組成，其飽和水溶液呈弱堿性?？诜樟己茫幬锟诜蘸?，在肝臟經過首過效應，生物利用度為靜脈注射量的50%。

（2）質子泵抑制劑

①質子泵抑制劑分子由吡啶環(huán)、亞磺?；?、苯并咪唑環(huán)三部分組成，代表藥物有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑。

②奧美拉唑具有弱堿性和弱酸性，穩(wěn)定性較差，需低溫避光保存。酸質子對苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下，通過發(fā)生重排，共價結合和解除結合等一系列反應，稱為奧美拉唑循環(huán)或前藥循環(huán)，而發(fā)揮作用。

③奧美拉唑的S和R兩種光學異構體療效基本一致，S異構體叫埃索美拉唑，體內清除率大大低于R異構體，代謝更慢，血藥濃度更高，療效和作用時間比奧美拉唑好。

【習題】

7、西咪替丁結構中含有（ ）

A. 呋喃環(huán)

B. 噻唑環(huán)

C. 噻吩環(huán)

D. 咪唑環(huán)

E. 吡啶環(huán)

答案：D

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