執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之非甾體抗炎藥

每日一結(jié)構(gòu)——非甾體抗炎藥

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）羧酸類抗炎藥——芳基乙酸類（吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸）

①吲哚美辛含吲哚乙酸的結(jié)構(gòu)，具有羧基結(jié)構(gòu)，有酸性。

②舒林酸為前藥，在體內(nèi)經(jīng)代謝生成有活性的物質(zhì)起效。

③雙氯芬酸抗炎，鎮(zhèn)痛和解熱作用很強(qiáng)，不良反應(yīng)少，且在非甾體藥物中劑量最小。

（2）羧酸類抗炎藥——芳基丙酸類（布洛芬、萘普生、酮洛芬、萘丁美酮）

芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，引入甲基使得α位碳原子成為手性碳，通常S異構(gòu)體活性優(yōu)于R異構(gòu)體，如萘普生，但布洛芬有所不同，盡管布洛芬S活性高于R，但布洛芬通常以外消旋體上市，因?yàn)闊o(wú)效的R異構(gòu)體可以在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有效的S異構(gòu)體，萘丁美酮為非酸性前體藥物。

（3）非羧酸類抗炎藥——昔康類、昔布類

①含有1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的抗炎藥被稱為昔康類，其分子中含有烯醇結(jié)構(gòu)藥效團(tuán)。

②昔布類是選擇性的COX-2抑制劑，代表藥物為塞來(lái)昔布，分子中含有氨磺?；x擇性的COX-2抑制劑能避免藥物對(duì)胃腸道的副作用，但可能會(huì)打破體內(nèi)促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡增加心血管事件的發(fā)生率。

【習(xí)題】

1、具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對(duì)映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是（ ）

A. 萘丁美酮

B. 布洛芬

C. 阿司匹林

D. 雙氯芬酸

E. 吲哚美辛

答案：B