執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之解熱、鎮(zhèn)痛藥

每日一結(jié)構(gòu)——解熱、鎮(zhèn)痛藥

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）水楊酸類——阿司匹林、貝諾酯

① 阿司匹林分子中含有羧基，具有酸性，由于分子中具有酯鍵，可水解成水楊酸，由于水楊酸分子中含有酚羥基，易被氧化變色，阿司匹林為環(huán)氧化酶（COX）的不可逆抑制劑，可使COX發(fā)生乙?；磻?yīng)而失去活性，從而起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用，還可以抑制血小板凝聚和防止血栓形成。

② 貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯的前藥，相對的胃腸道反應(yīng)小，在體內(nèi)水解成原藥，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用。

（2）乙酰苯胺類——對乙酰氨基酚

① 對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵，相對穩(wěn)定，儲存不當(dāng)可發(fā)生水解，生成對氨基酚，毒性較大。

② 對乙酰氨基酚代謝產(chǎn)生的乙酰亞胺醌是產(chǎn)生肝毒性和腎毒性的主要原因，如果過量使用導(dǎo)致中毒，可使用含有巰基結(jié)構(gòu)的谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。

【習(xí)題】

3、關(guān)于對乙酰氨基酚的說法，錯誤的是（ ）

A. 對乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發(fā)生水解變質(zhì)

B. 對乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醌，引起腎毒性和肝毒性

C. 大劑量服用對乙酰氨基酚引起中毒時，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

D. 對乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，從腎臟排泄

E. 可與阿司匹林合成前藥

答案：A